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第一章 绪论 药物合成技术 一、药物合成技术发展历史与现状 1956年-1903年 霍夫曼合成了苯胺紫；威廉姆斯合成了菁染料；费歇尔合成了六碳糖的各种异构体以及嘌呤等杂环化合物；拜耳合成了有机染料靛蓝，并很快实现了工业化；德国化学家维尔斯泰特第一次全合成了颠茄酮 。 20世纪50、60年代 R.B.Woodward时期：全合成了奎宁；生物碱如马钱子碱、麦角新碱、利血平；甾体化合物如胆甾醇、皮质酮、黄体酮以及羊毛甾醇等；抗生素如青霉素、四环素、红霉素以及维生素B12等。 20世纪70年代 E.J.Corey时期 ：银杏内酯、大环内脂类如红霉素、前列腺素类化合物以及白三烯类化合物的合成等 。 20世纪90年代 化学生物学期 ：海葵毒素的合成。 1914年-1944年 英国化学家罗宾逊采用了全新的、简洁的合成技术第二次合成了颠茄酮；诺贝尔化学奖获得者Hans Fischer合成了血红素；R.B.Woodward合成的金鸡纳碱等。 二、药物合成技术发展趋势与新技术 三、药物合成技术的研究对象和任务 主要任务：研究药物合成反应的机理、反应物 结构、反应条件与反应方向、反应产物之间的关系，反应的主要影响因素，试剂特点，应用范围与限制等；探讨药物合成反应的一般规律和特殊性质以及各基本反应之间的关系。 研究对象：有机合成药物 四、药物合成技术的特点 反应条件温和、操作简便、收率高 具有较高的选择性 导向基的应用广泛 所用原料、试剂种类多 六、学习《药物合成技术》的要求和方法 3 2 1 领会知识理解记忆 勤于动手提高能力 分析归纳加深记忆