第二章 药动学PPT.pptVIP

第三节 房室模型 是指定量分析药物在体内动态变化的数学模型 是假设人体作为一系统，内分若干房室 药物进入体内可分布于房室中，由于分布速率的快慢，可把该系统分为一室和二室开放型模型等 房室模型仅是便于进行药动学分析的一个概念。 分类：一室模型 二室模型 三室模型 四室模型 同室划分标准：药物的转运速率相同或相近 一室模型 D Ke 药物转运速率高 瞬时达平衡 机体为以均匀整体 D：用药剂量 Ke:消除速率常数 药物一经进入血液循环，即均匀分布至全身，不再分布，因此把整个身体视为一个房室模型 二室模型 中央室 周边室 C=Ae-αt + Be-βt (P17) D Ke 分布至各部位的速度不同 药物首先进入中央室 （这些区域的K值相同，为血管丰富、血流通畅的器官、组织） 然后进入周边室 （血管少、血流慢的组织） 第四节 药物消除动力学 药物消除过程中血药浓度的衰减规律 一级消除动力学 零级消除动力学 一级消除动力学（first-order kinetics) dC dt = -KC C：原始浓度 K：消除速率常数 t: 时间 一级消除动力学（线性动力学) 药物消除速率与血药浓度成正比，体内药物按恒比消除 一级消除动力学的特点 important 单位时间内消除的药量与血药浓度成正比；消除的药量不恒定 t1/2恒定；为恒比消除，消除速率不变 纵坐标取对数时，时量关系曲线消除相呈直线(p18) 大多数药物属此类消除 t1/2= 0.693 K 零级消除动力学(zero-order kinetics) dC dt = - k 零级消除动力学 (非线性动力学) 药物消除速率与血药浓度无关 血药浓度恒速（恒量）消除 零级消除动力学特点 单位时间内消除的药量恒定、不变，与血药浓度无关 为定量转运 以最大消除量消除，t1/2不恒定，随给药量而改变 消除曲线是直线，纵坐标取对数时变为曲线(p18) t1/2= 0.5C K 消除动力学基本公式 n=1时 n=0时 第五节 体内药物的药量-时间关系 时量关系 时量曲线 峰浓度（Cmax) 达峰时间 (Tpeak) 曲线下面积 (AUC) 稳态浓度 (Css) 时量关系与时量曲线 时量关系： 体内药量随时间变化的过程。 时量曲线： 以血药浓度（或对数浓度） 为纵坐标，以时 间为横坐标作图，即为时量曲线 important 吸收分布过程 高峰 代谢排泄过程 典型时量曲线图 MTC：最低中毒浓度 MEC：最低有效浓度 药代动力学 药代动力学 研究机体→药物的作用及其作用机制 阐明药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄) 并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的量变规律 （转运、速率过程、药动学参数等） 意义 科学地计算临床用药剂量 维持有效血药浓度 控制药效的强弱久暂 减少不良反应 达到临床最佳治疗效果 药物体内过程示意图 药物从给药部位进入血液循环的过程称为药物的吸收（Absorption） 药物进入体循环血液后，随着血液循环到达各个部位和组织过程称为 药物的分布（Distribution） 药物的原形或其代谢物通过排泄器官或分泌器官自体排出体外的转运过程称为药物的排泄（Excretion） 在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外 （Metabolism） + 消除 药物的体内过程 药物的体内过程 吸收 分布 排泄 代谢 ↓ ↓ 药物的转运 药物的转化 药物的转运（transport）是指药物在体内通过各种 生物膜的运动过程 亦称药物的跨膜转运 在酶的作用下，药物发生了化学结构的改变，再通过人体的正常系统排出体外 （Metabolism)） 第一节 药物分子的跨膜转运 药物的体内过程的 基本屏障都是细胞膜 主要内容 药物通过细胞膜的方式＊ 影响药物通过细胞膜的因素 　一、药物通过细胞膜的方式： 主动转运 载体转运 简单扩散 跨膜扩散 滤过 水溶性扩散 被动转运 简单扩散（大多数药物按此方式转运） 概念： 非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于脂质层 顺浓度差通过