一混悬剂的制备和质量评价设计性.pdfVIP

药剂学实验与指导 编 写 陈海靓 主 审 梁文权 2006 年 2 月 1 目 录 实验一 混悬剂的制备和质量评价（设计实验）1 实验二 乳剂的制备和质量评价6 实验三 维生素C注射剂的制备（设计实验） 10 实验四 片剂与包衣片的制备13 实验五 软膏剂的制备及体外释药试验19 实验六 透皮渗透试验24 实验七 栓剂的制备27 实验八 茶碱缓释胶囊制备及释放度测定31 实验九 微囊的制备34 实验十 脂质体的制备36 实验十一 微球的制备38 2 实验一 混悬剂的制备和质量评价（设计性实验） 一、实验目的 1．掌握混悬剂的处方设计 2 ．掌握混悬剂的一般制备方法 3 ．熟悉混悬剂的质量评定方法 4 ．了解文献资料查阅的一般过程 二、实验指导 混悬剂系指难溶性固体药物以细小的微粒（ 0.5 μm ）分散在液体分散介质中形成 的非均相分散体系。 优良的混悬型液体制剂，除具有一般液体制剂的要求外，应有一定的质量要求：外 观微粒细腻，分散均匀；微粒沉降较慢；下沉的微粒经振摇能迅速再均匀分散，不应结 成饼块；微粒的大小及液体的粘度均应符合用药要求，易于倾倒且分剂量准确；外用混 悬制剂应易于涂展在皮肤患处，且不易被擦掉或流失。 由于重力的作用，混悬液中微粒在静置时会发生沉降，其沉降速度遵循stokes 定律， 即： 2 ( r d ) d2 − 1 2 v g 9η v 为沉降速度，cm/s ；r 为分散相粒子半径，cm ；d 和d 分别为粒子密度及分散介 1 2 3 2 质密度，g/cm ；η为分散介质的粘度，泊或Pa⋅s；g为重力加度速，cm/s 。 从上式可以看出，制备沉降缓慢的混悬液，首先应考虑减少微粒半径（r ），再减 少微粒与液体介质密度差（d －d ）或增加介质的粘度（η）。因此，在实际制备混悬 1 2 型液体制剂时，首先应将药物研细至适合要求，同时处方设计添加各种稳定剂。 减少粒子半径可采用粉碎、加液研磨、微晶结晶等方法。 混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬剂；（2 ）润湿剂；（3 ）絮凝剂与反絮 凝剂。助悬剂的作用主要是增加液体分散介质的粘度，以降低药物微粒的沉降速度，同 时增加微粒的亲水性，有的助悬剂还有触变性，即混悬剂静置时形成凝胶微粒沉降，振 3 摇后即可流动，方便混悬剂的取用。润湿剂的作用主要是降低药物微粒与液体分散介质 之间的界面张力，增加疏水性药物的亲水性，使其易被湿润与分散。絮凝剂的主要作用 是适当降低混悬微粒的 ζ 电位，使微粒发生凝聚，形成疏松的聚集体，这种聚集体一经 振摇又可重新分散。反絮凝剂的主要作用是升高混悬剂微粒的 ζ 电位，减少微粒的聚结， 使沉降体积变小，混悬液流动性增加，易于倾倒和分布。 分散法是混悬剂制备的常用方法。一般配制原则为：固体药物 粉碎 润湿 分散 助悬、絮凝 质量检查 分装。其中，分散是关键。采用高 分子助悬剂作稳定剂，应先将这些高分子物质配制成一定浓度的胶浆使用。 混悬剂稳定性评价的参数