青霉素V的全合成.pptVIP

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青霉素V的全合成

青霉素V的全合成 1.2 分类 天然青霉素 从青霉菌的培养液中提取,即生物合成,有F、G、K、X 及双氢 等成分,其中以青霉素G 性质稳定,抗菌作用强,产量高,用于临床; 半合成青霉素 用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。 几种常用青霉素及其结构: 主要应用于医疗。 小 结 * * 青霉素V 的全合成 青霉素概述 全合成 用途及功效 中间体1的 合成 中间体2的 合成 青霉素V钾 的合成 逆合成分析 主要内容 1.青霉素概述 1.1 青霉素及其作用机制 青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸(6-APA)的衍生物; 作用于青霉素结合蛋白(PBPS),抑制细菌细胞壁合成?菌体失去渗透屏障?膨胀裂解;同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。 (1)青霉素G ( Penicillin G ): (2)青霉素K ( Penicillin K ): (3)青霉素X ( Penicillin X ): (4)青霉素N ( Penicillin N ): (5)青霉素V ( Penicillin V ): 2.青霉素V的逆合成分析 3.青霉素V的全合成 3.1 中间体1(邻苯二甲酰亚氨基甲酰基乙酸叔丁酯)的合成 3.2 中间体2(右旋的青霉胺盐酸盐)的合成 3.3 青霉素V钾的全合成 4.用途及作用 几种青霉素V钾药品: (1)青霉素V钾片 适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。 (2)青霉素V钾胶囊 抗菌谱与作用机制与青霉素相同,通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。对多数革兰氏阳性菌、个别革兰氏阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解失活。 对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2~5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。 (3)青霉素V钾颗粒 青霉素V钾颗粒适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。青霉素V钾颗粒也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药,亦可用于螺旋体感染。 本次答辩我首先向大家介绍了青霉素 的基本情况,包括它的作用机制和分类,然 后重点向大家介绍了关于对青霉素V的全合 成方法,最后又了解了青霉素V钾在医疗上 的应用及作用功效。 由于本人的见解有限,所以不足之处还 请大家请大家海涵和指教!! *

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