具有生物活性的碳水化合物的设计及合成幻灯片.ppt

具有生物活性的碳水化合物的设计及合成;主 要 内 容;引言;新农药品种必须满足的标准;氨基酸分子、糖分子、脂肪酸等由于大规模产业化，其价格已逐步下降到与普通化学试剂相当的水平 。 提出尽可能运用这些普通的天然有机小分子作为合成路线的结构单元，组合成新的先导结构。;糖类农药;allosamidin 几丁质酶抑制剂，;蔗糖脂：杀虫活性;糖类化合物还可以用来修饰其他药物（比如重组蛋白药物），修饰的杂合分子与母体药物相比，活性高，副作用降低。植物体内的植物抗毒素也是一种糖蛋白，具有抗菌活性。 利用糖类化合物对某些类型细胞的特异性寻靶性质，进行药物和基因的定向转运，也是当前生物药剂学和基因治疗学研究热点。 ;氨基酸类农药;不同反应条件对反应时间及收率的影响;3 N-全乙酰糖基-2-芳磺酰基亚肼基-噻唑-4-酮的合成及生物活性 ;4 N-全???酰糖基-2-亚胺基-噻唑-4-酮的合成及生物活性 ;常规反应条件下，全乙酰基吡喃葡萄糖（半乳糖及木糖）取代的羰基乙氧基硫脲在氯仿中回流24h仅得到了N –(2′, 3′, 4′, 6′-四- O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-Nˊ-羰基乙氧基烷基（芳基）硫脲的硫烷基化产物。 微波反应器合成目标化合物，微波反应10-30分钟得到了目标化合物及硫烷基化的产品，但是即使反应时间延长至2h, 也有未反应的硫烷基化产物 。 ;5 有机磷农药的创制;2-硫代磷酰酯亚肼基3-全乙酰糖基-噻唑-4-酮;6 氯虫酰胺的改造;氯虫酰胺的创制; 综上所述，经过化学修饰的糖类化合物能增强其生物活性 ，降低毒副作用。 糖类多羟基性、分枝糖链及端基异构的存在使糖化合物结构具有复杂性，但也正是其生物活性多样性的根源。 未来糖类农药的发展，除了发展无公害的农药小分子，寡糖及多糖抗转移活性及利用寡糖缀合物发展农药也应给予关注。;李正名院士课题组网站lizm.nankai.edu.cn 谢 谢!