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年级：15级 专业：护理、助产、护理3+2课程组：药学主备教师：张末琴 二次备课教师： 湖州中等卫生专业学校集体备课 备课章节：第一章第3、4节 课时：3 备课地点：15护6 备课内容：第一章3、药物代谢动力学4、影响药物作用的因素 备课时间：2016-6-10 集体备课教案 一、教学目标 知识与技能： 归纳药物不良反应，合理安全用药 过程与方法：通过学习了解药物剂量，年龄等因素对药物作用的影响 情感态度价值观：树立安全合理用药意识 二、教学重难点 难点1、药动学的有关概念和参数 重点：1、药物的半衰期 三、教学过程（要求写详案） ★二次备课 课前回顾：药物学的几个概念，药物的不良反应有哪些？ 第三节药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运 药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。跨膜转运的方式主要有被动转运和主动转运 。 1.被动转运 指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，其转运的作用力来自于细胞膜两侧的浓度梯度，浓度差越大，转运速度越快。大多数药物在体内的转运为被动转运 。 2.主动转运 药物逆浓度差转运，从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运 二、药物的体内过程 药物自进入机体到从机体消除的全过程。 1.吸收 2.分布 3.生物转化 4.排泄 （一） 吸收 （1）口服给药（2）舌下含服（3）直肠给药 （4）注射给药（5）吸入给药（6）经皮给药 影响药物吸收的因素 （1）药物的理化性质 药物的分子大小、脂溶性高低、解离度大小。 改变吸收环境的pH可使药物解离，影响药物的吸收。 （2）吸收环境 口服给药时，胃的排空、肠蠕动的快慢、胃肠内容物的多少及性质都可影响药物的吸收。 吸收部位的血液循环状态。 （3）药物的剂型和制剂 药物的不同剂型其吸收速度不同，口服给药时，溶液剂的吸收速度快于片剂和胶囊剂；注射给药时，水溶液比混悬剂、油制剂吸收快。 同种剂型的不同制剂，其吸收速度也有差异。 药物被机体吸收利用的程度可用生物利用度来表示。 影响药物吸收的两个重要概念： 首关消除：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首关消除，又称首关效应。 首关消除较多的药物不宜口服给药，如硝酸甘油口服后约90%被首关消除。 生物利用度：是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。其计算公式为： F =（吸收进入体循环的药量/给药剂量）×100% （二） 分布 药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程。 影响药物分布的因素主要有： 1.与血浆蛋白结合 2.与组织的亲和力 3.局部器官血流量 4.药物的理化性质和体液pH 5.血脑屏障和胎盘屏障 影响药物分布的因素主要有： 1.与血浆蛋白结合 特点：①结合是可逆的；②结合型的药物分子量加大，不易透出血管壁，使其不易转运，故暂时失去药理活性；③具有饱和现象；④两种以上的药物可能与同一蛋白结合而发生竞争性抑制。 药物与血浆蛋白结合后，影响其分布，故血浆蛋白结合率高的药物起效慢、作用维持时间长，而血浆蛋白结合率低的药物起效快、作用维持时间短。 2.与组织的亲和力 有些药物与某些组织有较高的亲和力，使药物在该组织中具有较高的浓度，如碘主要集中在甲状腺，而氯喹在肝脏中浓度较高。 3.局部器官血流量 血流量大的组织、器官，药物分布的较多。 4. 药物的理化性质和体液pH 脂溶性药物或水溶性小分子药物易通过毛细血管壁，由血液分布到组织；而水溶性大分子药物或解离型药物难以透出血管壁进入组织。 弱酸性或弱碱性药物在体内的分布受体液pH的影响。 5. 血脑屏障和胎盘屏障 血脑屏障是血液-脑组织、血液-脑脊液及脑脊液-脑组织三 种屏障的总称。 脂溶性高、非解离型、相对分子质量小的药物可以透过血 脑屏障进入脑组织。 （三） 生物转化 概念和意义 药物在体内经过某些酶的作用，使其化学结构发生改变 为药物的生物转化或药物的代谢。大多数药物经生物转化后失去药理活性成为代谢产物排出体外，此为灭活。 些药物经生物转化后，其代谢产物仍然具有药理活性，有少数药物进入机体后需要经过生物转化后才能成为有活性的药物，此为活化。 生物转化的时相和类型 （1）Ⅰ相反应：氧化、还原、水解反应 通过该相反应大部分药物失去药理活性，少数药物被活化，作用增强，甚