药 理 学 总 结PPT.ppt

General Principles;掌握药物、药理学、药效学、药动学定义，药物来源，药理学任务； 熟悉药理学研究方法、研究内容、新药研发、临床及临床前药理学试验； 了解药理学发展史。 ;1. 药理学 (Pharmacology);* ;A drug is a chemical substance that can modulate the current physiological status quo of a biological system. A chemical which is utilized for the diagnosis, prevention and cure of an unwanted health condition (defined by FDA);;1.掌握药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，药物作用机制，受体及有关概念。 2. 熟悉受体占领学说，跨膜信息传递。 3.了解受体其他学说，受体药物反应动力学。 ;;选择性作用----分类的依据组织器官对药物敏感性的差异;药物作用的两重性（dualism）; 不良反应adverse reaction 治疗目的、用药剂量大小、严重程度1. 副作用(side effect) 治疗量下，出现与治疗目的无关的作用。??性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变 2. 毒性反应(toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 用量大，可预知，应避免;(3)特殊毒性(special toxic reaction)，也称“三致反应”，是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用 致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis);受点receptor site—受体上能与配体特异结合的部位或活性基团; 受体的特性 饱和性：当配体达一定浓度时， 最大结合值将不再增加 特异性：一种受体仅与特定配体结合， 产生特定效应。 结构专一性和立体选择性 可逆性：配体与受体的结合是可逆的,可解离、可替换 高亲和力：受体与配体的亲和力高，Kd值在nmol/L 区域分布：不同组织或同一组织的不同区域，受体密 度不同 ;1. 占领学说 occupation theory: Clark 1937 认为药物作用的强度与药物占领受体数量成正比。服从质量作用定律;激动剂的剂量效应关系 dose-effect relationship在一定范围内，剂量与血药浓度成正比，亦与药效强弱有关，这种关系称量效关系;亲和力(affinity) ： 药物与受体结合的能力 内在活性（intrinsic activity) ：药物产生效应的能力 药物与受体的结合程度决定于亲和力产生效应的能力决定于内在活性 完全激动剂的内在活性为1 部分激动剂的内在活性0～1 完全拮抗剂的内在活性为0 ;药物作用机制 Mechanisms of Drug Action;药物的量效关系Dose-effect Relationship;第 三 章;掌握药物体内过程，转运方式及存在形式，吸收、分布、代谢和排泄，时间浓度关系，一级、零级速率，生物利用度，表观分布容积，半衰期。; 当膜两侧的pH不等时 ;1．吸收 (Absorption) ———药物从用药部位进入血液循环的过程 ;代谢;药物吸收;2. 分布 (Distribution) ;3. 代谢（生物转化）Metabolism, Biotransformation; 排泄 (Excretion)：;第二节 药动学的概念 主要研究血药浓度随时间变化的规律;1 一级动力学;2.零级动力学--指体内药物的转运或消除以恒量进行;三、生物利用度 (F) bioavailability药物到达全身血循环内的相对量和速度，是评价药物制剂质量的重要指标 ;四．表观分布容积  apparent volume of distribution ，Vd 体内分布平衡时，体内药量与血药浓度的比值  Vd=D/C;第四章;掌握影响药物作用因素，个体差异，协同作用，相加作用，增强作用，拮抗作用、耐受性、耐药性、依赖性。; 药效学方面药物相互作用 ;传出神经系统药理概论;掌握传出神经分类、递质、受体及药物作用的原理 ;中 枢;;传出神经的受体效应表;