[医学]第10章 拟肾上腺素药.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * 11.2 β受体阻断药 根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为： * β1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔无（心得安） 吲哚洛尔有 β1-R 阻断药 α、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 阿替洛尔无 艾司洛尔有 药理作用 1. 选择性β受体阻断 心血管：心脏抑制，血管收缩 抑制β1，心输出量减少，交感兴奋 抑制β2，α兴奋性增强 支气管平滑肌收缩（β2 ） 肾素分泌减少（β1 ） 代谢 糖原分解 ，脂肪代谢 * 血管收缩 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 防止阻断作用过强（心脏、支气管） 3. 膜稳定作用 膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义 * 临床应用 1.抗心绞痛 2.抗心律失常（快速性心律失常） 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。 4.甲状腺机能亢进的辅助治疗 5.青光眼 噻吗洛尔局部应用 * 不良反应 1.非选择性?受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病。 2.心脏抑制：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用。 3.抑郁症、糖尿病患者慎用 4.“反跳”现象 * 药物 作用受体 作用 α β1 β2 激动 阻断 Adr NA Iso 麻黄碱 * Adr升压作用的翻转 * * * * *、 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * Adrenergic Drugs * 第10章 拟肾上腺素药 αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 * β α 氨基 CH CH NH2 儿茶酚 （catecholamines） HO HO 3 4 10.1化学结构和分类 基本结构 β苯乙胺 构效关系 儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚结构 AD，NA，ISO，DA 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢 。 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基 麻黄碱、间羟胺 中枢作用强，外周弱，不易被COMT代谢 。 氨基上的取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用减弱，对β受体的作用增强。 * 肾上腺素受体及效应 α受体 分布 α1 －血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、心、肝 α2 －血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 效应 α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解? α2：抑制NA释放 * ?受体 分布 ? 1 －心脏 ? 2 －支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉） ? 3 － 脂肪 效应 ?1：心脏兴奋 ?2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解? (肝、肌） ?3：脂肪分解? * * 分类 αβ受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 代表药 肾上腺素（adrenaline，AD） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 异丙肾上腺素（isoprenaline，Iso） 10.2 αβ受体激动药－肾上腺素 【药理作用】激动αβ受体 1. 强大的心脏兴奋作用（ β1受体 ） 心率 收缩力 传导 心输出量 2. 血管 皮肤、粘膜、胃肠道血管（α1）收缩 骨骼肌、冠状血管（β2）舒张 冠脉舒张（收缩力， β2 ，腺苷） * 3. 血压 小剂量，收缩压 ，舒张压 ，脉压 （β受体对低浓度Adr较敏感） 大剂量，收缩压 ，舒张压 （α受体对高浓度Adr较敏感） 静脉注射后，先升后降 Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。 （阻断α 仅表现β 的作用） * 4. 支气管 平滑肌松弛（β2受体） 抑制过敏物质释放 支气管粘膜血管收缩（α1受体） 5. 增强代谢 * 【临床应用】 1、心脏骤停 2、过敏性休克 3、治疗支气管哮喘急性发作 4、局部应用：止血、局麻 5、青光眼 * 过敏 Adr注射 组胺、白三烯 释放 抑制释放 小血管 扩张、通透性? 收缩、通透性? BP ? ? 心肌收缩力 ? ? 支气管 痉挛 松弛 * 2、过敏反应和过敏性休克 【不良反应】 一般不良反应：烦躁、焦虑、恐惧、心悸、出汗等 大剂量下，血压剧烈升高，心律失常等 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血