抗肾上腺素药教材(二).pptVIP

* 第九章  抗肾上腺素药 江西中医学院 余日跃 江 西 中 医 学 院 目的要求 熟悉α受体阻断药及β受体阻断药的分类。 掌握α受体阻断药和β受体阻断药对血流动力学的影响以及作用、作用机制、临床用途和不良反应。 江 西 中 医 学 院 江 西 中 医 学 院 一、?1、?2受体阻断药酚妥拉明(phetolamine) 【药理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 血管和血压： 直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。 江 西 中 医 学 院 江 西 中 医 学 院 酚妥拉明 心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的?1受体，心输出量增加。 其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道 江 西 中 医 学 院 酚妥拉明 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。 江 西 中 医 学 院 酚妥拉明 【不良反应】 体位性低血压 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 江 西 中 医 学 院 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。 酚苄明（phenoxybenzamine） 江 西 中 医 学 院 β受体阻断作用 膜稳定作用 内在拟交感活性 其他 江 西 中 医 学 院 β受体阻断作用 江 西 中 医 学 院 心脏 对心脏具有抑制作用，实验显示β1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导 江 西 中 医 学 院 血压 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。 江 西 中 医 学 院 支气管 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。 江 西 中 医 学 院 β受体阻断作用 代谢 糖：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 肾素 阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 江 西 中 医 学 院 膜稳定作用 某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。 内在拟交感活性 某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖 其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。 江 西 中 医 学 院 临床应用 抗心律失常 速及拟肾上腺素药引起的心律失常。 抗高血压 抗心绞痛和心肌梗死 充血性心力衰竭 抗交感活性、降低心率等。 其他 甲亢及其危象 江 西 中 医 学 院 不良反应 心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。 诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】 严重心功能不全、传导阻滞等。 ?1、 ?2受体阻断药 江 西 中 医 学 院 普萘洛尔 【临床应用】 心律失常 心肌梗死 预激综合征 梗阻性肥厚型心肌病 抗高血压 江 西 中 医 学 院 普萘洛尔 【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 江 西 中 医 学 院 普萘洛尔 【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿 *