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Dr.HU Bijie 大环内脂类特点 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强,pH4时抗菌作用 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出,不透过血脑屏障 毒性低,变态反应少 大环内酯类 14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿齐霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 大环内脂类 抗菌谱 需氧G+球菌和G-球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体 红霉素 常用剂型:红霉素硬脂酸盐,红霉素酯琥珀酸盐,依托红霉素,红霉素乳糖酸盐; 对G+球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有良好抗菌活性。但近年来耐药菌株较多,包括肺炎链球菌; 对军团菌、弯曲菌、螺旋体、支原体、立克次体和衣原体有良好作用; G-球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等对本品敏感。对其他革兰阴性杆菌多无作用; 广泛分布到各种组织和体液中,维持时间比血清中长,经肝脏代谢,胆汁浓度高 新大环内脂类 特点 增强对某些病原体的作用 阿齐霉素:流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲 克拉霉素:军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体 良好的抗生素后效应 对胃酸稳定 半减期延长 氟喹诺酮类药物特点 广谱、G-为主,衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂,作用于DNA旋转酶,杀菌快速,有抗生素后作用 口服生物利用度高,分布广,半减期较长 在组织中的药物浓度高,胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药 喹诺酮类 第一代喹诺酮:奈啶酸1962 第二代喹诺酮:吡哌酸1974 第三代喹诺酮: 诺氟沙星1979,培氟沙星,依诺沙星 氧氟沙星1985 ,环丙沙星,氨氟沙星 新一代(第四代)喹诺酮: 左氧氟沙星1993 ,司帕沙星,格帕沙星, 曲伐沙星,加替沙星,莫西沙星 喹诺酮类药物抗菌谱 对G-杆菌(肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌)活性以环丙沙星为最高,其次为左氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星,诺氟沙星、依诺沙星抗菌活性较上述低。 对阳性菌的抗菌活性较差,其中以左氟沙星和氧氟沙星较高。新一代则有明显改善 氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用,对砂眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体和人型支原体有较好的作用。 林可霉素和克林霉素 化学结构为氨基糖,抗菌谱与大环内酯类相似。 林可霉素和克林霉素抗菌谱相同,二药完全交叉耐药,但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4~8倍。 人型支原体和沙眼衣原体对林可霉素类敏感,但肺炎支原体和其他衣原体对本类耐药。 主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染。 多肽类抗生素 作用机制: 抑制细胞壁蛋白质合成,对胞浆RNA亦有作用 主要种类: 万古霉素与去甲万古霉素 替考拉宁(壁霉素) 多粘菌素B和E 杆菌肽 万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用,MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂,作用于细胞壁,抑制细胞壁蛋白质的合成,体外或体内细菌对本品不易产生耐药性。 替考拉宁 抗菌谱类似万古霉素,抗菌活性强于万古霉素。对G+菌包括需氧菌和厌氧菌有强大的抗菌作用,耳肾毒性明显少于万古霉素。 磷霉素 具广谱的抗菌作用,对G+球菌、肠杆菌科、绿脓杆菌和部分厌氧菌等均有一定的抗菌活性,但较青霉素和头孢菌素类差; 与其它抗生素之间不产生交叉耐药; 组织分布广泛,并可透过血脑屏障,肾功能减退时不需调整剂量; 不良反应少而轻微 其他抗生素 四环素,米诺环素,多西环素 核糖体30s亚基抑蛋白质合成,影响细胞通透性 氯霉素,甲砜霉素 抑制蛋白质合成 利福平,利福喷丁,利福霉素 抑制核酸合成 褐霉素(夫西地酸) 作用于核糖体 噁烷酮类:利奈唑酮Linezolid 阻断蛋白质合成 链阳霉素:奎奴普丁/达福普汀 抑制蛋白质合成 磺胺类及其他化学合成药 磺胺类 磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑,磺胺多辛 复方磺胺嘧啶,复方磺胺甲恶唑 呋喃类 呋喃妥因,呋喃唑酮,呋喃西林 其他 甲氧苄氨嘧啶 甲硝唑 抗菌药物的临床应用 抗菌药物的应用目的 预防,治疗 抗菌药物的品种选择 目标性和经验性 抗菌药物的使用方法 局部与全身(口服,肌注,静脉) 单用与联合 疗程 特殊人群中的应用 抗菌治疗的策略 序贯治疗,逐步升级与降阶梯治疗,轮换用药 合理地使用抗生素原则 1、抗生素使用的原则是能用窄谱的不用广谱的,能用低级的不用高级的,用一种能解决问题的就不用联合 2、病毒性感染或病毒感染可能性较大的患者,一般不使用抗生素。对发热原因不明,且无可疑细菌感染征象者,不宜使用抗生素。对病情严重或细菌性感染不能排除者,可针对性地选用抗生素,并密
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