[医学]作用于消化系统的药物.ppt

复习前节内容 本章要求 掌握 熟悉 了解 胃肠道粘膜在某种情况下被胃消化液所消化而造成的溃疡 胃溃疡: gastric ulcer（GU） 十二指肠溃疡: duodenal ulcer (DU) 流行病学 约10％的人口一生中患过此病 十二指肠溃疡发病率逐年升高 我国南方高于北方，城市高于农村 DU:GU=3:1 发作有季节性，秋冬和冬春之交比夏季常见 一般临床表现 Symptoms??? Abdominal pain Nausea Abdominal indigestion Vomiting Weight loss Fatigue Note: There may be no symptoms. 病因学与发病机理 消化性溃疡的病因和发病机理是复杂的，是由多种因素影响和构成的。/html/weikuiyang/ 抗酸药-减弱攻击性因子的作用 吸收性抗酸药 碳酸氢钠（Sodium bicarbonate） 非吸收性抗酸药 氧化镁（Magnesium oxide）、氢氧化铝（Aluminium Hydroxide）、铝碳酸镁（Hydrotalcite） 吸收性抗酸药的作用特点和副作用 作用特点 直接中和胃酸，减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用； 作用迅速； 副作用 中和胃酸产生大量二氧化碳，增加胃内压力，使胃扩张，产生嗳气，刺激溃疡面，对严重胃溃疡有发生穿孔的危险； pH升高，刺激幽门，引起促胃泌素释放，反射性引起胃酸分泌增加； 非吸收性抗酸药的作用特点和副作用 作用特点 作用较碳酸氢钠强、缓慢、持久；不产生二氧化碳； 含镁抗酸剂有轻泻作用；含铝抗酸剂可导致便秘，有止血和保护溃疡面的作用； 副作用 较少副作用； 少量铝离子被吸收，可能引起痴呆等中枢神经系统的病变； 含铝抗酸剂妨碍磷的吸收； 含铝、镁的抗酸剂可相互抵消副作用； 抗酸药的药物相互作用 因中和胃酸，此类药物不宜与胃酶、维生素C等药物合用； 含多价金属离子的抗酸剂可与四环素等形成络合物，影响后者吸收； 氢氧化铝可通过多种机制干扰地高辛、华法令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈洛尔及巴比妥类等的吸收，应避免合用； 抑制胃酸分泌的药物 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 乙酰胆碱拮抗剂 胃泌素受体阻断剂 H2受体拮抗剂 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine） H2受体拮抗剂—作用机理 外源性和内源性组胺作用于胃壁H2受体，刺激胃酸分泌。H2受体拮抗剂能选择性阻断此作用，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸分泌作用。 西咪替丁 能抑制多种因素引起的胃酸分泌； 能轻度抑制胃蛋白酶的分泌，并有保护胃黏膜和增加胃黏膜血流量的作用； 口服吸收迅速完全，维持3～4h 缓解症状，促进愈合 疗程4周 可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 与雄激素受体结合而抗雄激素作用 与P450结合抑制肝药酶 西咪替丁的临床应用 适应证 主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡 用法 常用剂量每次200~400mg，每日800~1600mg ；饭后及睡前各服1次，疗程4~6周；也可1次400mg，1日2次； 其他H2受体拮抗剂的作用特点 Ranitidine、famotidine、nizatidine、roxatidine的H2受体拮抗剂作用更强，副作用更小，药物相互作用更少；用途也更加广泛； 雷尼替丁 作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强 对肝药酶的抑制作用弱 治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 质子泵抑制剂 特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中H+-K+-ATP 酶的活性，抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP 酶又名“质子泵”，故本类药物称为质子泵抑制剂（PPI） PPI是迄今为止作用最强的一类胃酸抑制剂 奥美拉唑（Omeprazole） 兰索拉唑（Lansoprazole） 泮托拉唑（Pantoprazole） 雷贝拉唑（Rabeprazole） 奥美拉唑的作用特点 对各种因素包括H2受体拮抗剂不能抑制的二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌都有强而持久的抑制作用 对胃灼热和疼痛等的缓解率高于H2受体拮抗剂，对十二指肠溃疡的治愈率也高于后者 与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌 奥美拉唑的作用特点 干扰肝脏细胞色素P450酶系活力，合用时影响多种药物的代谢； 奥美拉唑的临床应用 适应证 十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎 用法 十二指肠溃疡 每日1次，每次20mg，疗程2~4周； 选择性抗胆碱药 选择性抗胆碱药对胃壁细胞的M受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受体的亲和