[研究生入学考试]中国药科大学_沈阳药科大学_药理学考研复试专用资料_还可用于执业药师考试和期末考试个人亲自总结.doc

第一篇 总论 序言 药物：用于治疗、预防、诊断疾病的化学物质 药理学分为 药效学：药物对机体的作用及作用机制 药动学：机体对药物的处置的动态变化 《唐本草》：世界上第一部由政府颁布的药典（659年） 《本草纲目》：52卷，收载药物1892种，190万字（1596年） 药理学的分支 生化、分子、神经、免疫、遗传、时辰、临床 临床前药理学研究（在动物上进行的试验） 药效学研究 原则：安全、有效、质量可控 一般药理学研究：主要药效作用以外的广泛药理作用 药动学研究 新药毒理学研究：全身用药的毒性试验、局部用药的毒性试验、特殊毒性试验 药物依赖性试验 新药的临床试验分为四期 Ⅰ期临床试验：临床药理和毒性作用试验期（健康者、安全性） Ⅱ期临床试验：临床效果的初步探索试验（疗效和安全性、不超过100病例） Ⅲ期临床试验：治疗的全面评价的临床试验（与现有药物和安慰剂对比、300例以上） Ⅳ期临床试验：销售后的临床监视期 药效学 药物作用（drug action）：药物与机体组织间的原发作用 药物效应（drug effect）：药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变 兴奋（stimulation/excitation）：凡能使机体生理，生化功能加强的作用 兴奋药：引起兴奋的药物 抑制（depression./inhibition）凡能引起功能活动减退的作用 局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用 全身作用（吸收作用、系统作用）：药物经过吸收经血液循环（或直接进入血管）而分布到机体有关部位发挥的功能 治疗作用：凡能达到治疗效果的作用 对因治疗（治本）：针对病因治疗 （一般来说更重要） 对症治疗（治标）用药物改善疾病症状，但不能消除病因 不良反应：一些与治疗无关的作用，有时会引起对病人不利的反应 副作用（副反应）：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应 急性毒性（acute toxicity）：因服用剂量过大而立即发生的毒性作用 慢性毒性（chronic toxicity）：因长期用药而逐渐发生的毒性作用 变态反应（allergy reaction）：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤 继发性反应（secondry reaction）：由于药物治疗作用引起的不良后果（如二重感染） 后遗效应（residual effect）：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度之下，但仍残存的生物效应 致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质， 首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化级整合功能，触发后续的生理反应或药理效应 配体（ligand）：体内能与受体特异性结合的物质（神经递质、激素、自身活性物质等） 受点（receptor site）：与配体结合的特定结合部位 受体的类型（按位置） 细胞膜受体：胆碱受体、肾上腺素、多巴胺、阿片、组胺、胰岛素 胞浆受体：肾上腺皮质激素受体、性激素受体 胞核受体：甲状腺素受体 受体的类型（按原理） 含离子通道的受体：N乙酰胆碱受体、GABA受体、谷氨酸受体 G蛋白偶联受体：M乙酰胆碱受体、肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、前列腺素 具有酪氨酸激酶活性的受体：胰岛素受体 调节基因表达的受体：甾体激素受体、甲状腺素受体 受体调节：受体与配体作用过程中，其有关的受体数目和亲和力的变化 向下调节：长期使用激动剂，受体向下调节，疗效逐渐下降（异丙肾治哮喘） 向上调节：长期使用拮抗剂，突然停药，受体向上调节，引起反跳现象（普萘洛尔停药，肾上腺素受体向上调节） 同种调节：配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化（B肾上腺素、乙酰胆碱、胰岛素、生长激素等肽类配体的受体） 异种调节：配体作用于其特异性受体，对另一种配体的受体产生的调节作用（B肾上腺素受体可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素所调节） 激动剂：与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（吗啡） 部分激动剂：与受体具有高的亲和力，但内在活性低（喷他佐辛，浓度增加也不能达到最大效应） 两重性（dualism）：小剂量激动，大剂量拮抗的作用 拮抗剂：对受体有亲和力，内在活性β=0 竞争性拮抗剂：拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体（可逆、曲线右移，斜率和最大效应不变） 非竞争性拮抗剂：拮抗剂与激动剂不争夺相同的受体，但拮抗剂与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合（量效曲线右移，斜率和最