16第十六章 浸出制剂.ppt

第16章 浸出技术、浸出药剂 与中药制剂 Contents 第一节 概 述 浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。 中药传统剂型 中药现代五大类剂型： (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)； (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)； (5)植入式制剂。 浸出制剂的特点 1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。 2.作用缓和持久，毒性较低。 3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 4.但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变： （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ） 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上： 挥发油、有机酸、内酯等 50％～70%： 生物碱、甙类 50％以下： 蒽醌类化合物等 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 浸出附加剂： 酸： 常用盐酸、硫酸、醋酸等 目的：促进生物碱类成分浸出 碱： 常用氢氧化铵、碳酸钠等 目的：促进有机酸。黄酮类成分浸出，除杂。 表面活性剂：增加药材的浸润性，提高浸出效果。 第二节 浸出技术 药材的预处理 浸出过程 影响浸出的因素 浸出方法及设备 浸出液的蒸发与干燥 一、药材的预处理 药材的挑选、整理与清洗 目的：除去杂质，保留药用部位。 药材的粉碎 目的：将药材粉碎成适当粒度增加药材的表面积，加速药材有效成分的浸出。 注意事项： 粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变； 根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎度 注意及时过筛，以免部分药物过度粉碎，提高工效； 注意减少细粉飞扬，并防止异物掺入； 植物性药材必须全部粉碎应用，较难粉碎部位（叶脉、纤维等）不应随意丢掉，以免损失药物的有效成分。 药材的炮制 目的： 增效 减毒 改变药性 炮制方法： 修制、水制、火制、水火共制、其他制法5大类 二、浸出过程 浸出（萃取）过程：指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 包括：浸润、溶解、扩散、置换 等阶段 系以扩散原理为基础。 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。 中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物 浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物尽量少混入或不混入浸提物中。 浸出过程 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质由药材固相进入溶剂液相 浸润、渗透阶段 浸润、渗透：溶剂首先附着于药材表面使之润湿，然后通过毛细管和细胞间隙渗入细胞内。 影响因素： 浸出溶剂与药材的性质 浸出溶剂与药材的表面张力 1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性 药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 解吸、溶解过程 解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。 具解吸的溶媒：如乙醇 助解吸：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。 溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成分接触，使成分转入溶媒中。 2）解吸、溶解阶段：成分溶入溶剂 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 扩散过程 扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力 Ficks第一扩散公式： dM=-DF(dc/dx)dt dM－扩散物质量；dt－扩散时间；dc/dx－浓度梯度；D－扩散系数 ；F－扩散面积 扩散系数：D＝RT/N.6πγη R为气体常数；T为绝对温度；N为阿伏加德罗常数；γ为扩散分子半径；η为粘度 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差 （Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 置换过程 用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液 保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。 1．煎煮法 　操作方法： 药材加水煮沸，去渣取汁。 　适用于：