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奥名润 【奥名润药品说明书目录】 药品名称 成分 药理作用 药代动力学 适应证 用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 相互作用 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老人用药 剂型 贮藏 规格 国药准字 生产企业 【药品名称】 商品名：奥名润通用名:多西他赛注射液英文名:Docetaxel for Injection 【奥名润成分】 主要成分：本品主要成份为多西他赛。 【奥名润药理作用】 ??????药理作用:多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤的作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。毒理研究:遗传毒性,在CHO-KI细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓核试验中，多西他赛表现出致断裂作用。但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻；该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉注身剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15，），可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≧0.3mg/kg日和0.03mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300）可见胚胎毒性和胎仔毒性（表现为子宫内死亡，吸收胎增加，胎仔体重减轻和骨人延迟）。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄，且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应，母亲在使用本品前停止哺乳。。 【奥名润药代动力学】 ??????Ⅰ期临床研究中，对癌症病人进行剂量为20-115mg/m2的药代动力学研究。当剂量75-115mg/m2，静脉滴注1-2小时时，其AUC呈剂量相关性。本品的药代特点符合三室药代动力学模型，α、β、γ半衰期分别为4分钟，36分钟及11.1小时。初始阶段浓度迅速降低表明药物分布至周边室。后一时相部分原因是由于药物从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予多西他赛100mg /m2,平均峰浓度为3.7μg/ml,AUC为4.6μg/ml?h,总体消除率和稳态分布为21L/h/m2和113L。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅有少部分以原型排出。体外研究表明，多西他赛的血浆蛋白结合率超过约94-97%，地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。体外研究表明，多西他赛被CYP3A4同功酶所代谢，这种代谢可以被CYP3A4抑制剂所抑制。 【奥名润适应证】 1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。2、多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 【奥名润用法用量】 ??????? 多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用。每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人的所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西人赛的推荐剂量为75mg/m2 滴注一小时，每三周一次。 【奥名润不良反应】 1、骨髓抑制，中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）可逆转且不蓄积。2、过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。3、皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。以色素沉着或