药剂学-04固体制剂-1.ppt

药剂学—4 固体剂型-1 （散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 第一节 概述 固体制剂的特点 （1）与液体制剂比，理化性质稳定，生产 制造成本较低，服用、携带方便； （2）制备过程前处理单元操作相同，保证 药物均匀混合、剂量准确，剂型间有 密切联系； （3）药物在体内先溶解才能透过生物膜经 吸收进入血液循环。 一、固体剂型的制备工艺 二、固体剂型的体内吸收路径 二、固体剂型的体内吸收路径 剂 型 崩解/分散 溶出 吸收 片 剂 √ √ √ 胶囊剂 √ √ √ 颗粒剂 × √ √ 散 剂 × √ √ 混悬剂 × √ √ 溶液剂 × × √ 三、Noyes-Whitney方程 dC/dt = KS（Cs – C） K = D/Vδ dC/dt = KSCs 第二节 散剂—概述 散剂：一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。 6号筛（100目/150μm）≥95%（一般） 7号筛（120目/125μm）≥95%（特殊） 9号筛（200目/75μm）（眼用） 溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等 第二节 散剂—概述 散剂的特点 （1）粒径小、比表面积大、易分散、起效快 （2）外用覆盖面积大，发挥保护和收敛作用 （3）贮存、运输、携带方便 （4）工艺简单、剂量易控制，适合婴幼儿 二、散剂的制备 制备工艺 二、散剂的制备 粉碎（crushing） (1)提高难溶性药物溶出速度与生物利用度 (2)利于各成分均匀混合 (3)提高固体药物在分散介质中的分散度 (4)有助于从天然药物中提取有效成分 粉碎度（粉碎比）：n = D1/D2 二、散剂的制备 粉碎机理：冲击力、压缩力、剪切力、弯曲力、研磨力等 二、散剂的制备 粉碎机 研钵、球磨机、冲击式粉碎机、流磨机（气流粉碎机） 粉碎机 作用力 粒度（μm） 适应物料 球磨机 磨碎/冲击 20-200 可研磨性物料 滚压机 压缩/剪切 20-200 软性粉体 胶体磨 磨碎 20-200 软性纤维状 冲击式 冲击 4-325 大部分医药品 气流式 撞击/研磨 1-30 中硬度物料 二、散剂的制备 筛分 （1）筛分法：摇动筛、振荡筛 （2）筛分设备：冲眼筛、编织筛 筛号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 筛孔 2000 850 355 250 180 150 125 90 75 内径 ±70 ±29 ±13 ±9.9 ±7.6 ±6.6 ±5.8 ±4.6 ±4.1 （μm） 二、散剂的制备——混合 混合（mixing） 混合度（degree of mixing） δ= 二、散剂的制备——混合 混合机理 （1）对流混合 （2）剪切混合 （3）扩散混合 影响混合的因素 （1）物料的粉体性质 （2）设备类型 （3）操作条件 二、散剂的制备——混合 提高混合效果的考虑因素 （1）各组分的混合比例（等量递加） （2）各组分的密度与粒度 （3）各组分的粘附性与带电性 （4）含液体或易吸湿成分的混合 （5）形成低共熔混合物 二、散剂的制备——混合 混合方式与设备 搅拌混合、研磨混合、过筛混合等 （1）容器旋转型混合机 水平圆筒型、V型、双锥型 （2）容器固定型混合机 搅拌槽型、锥形垂直螺旋混合机 分剂量：目测法、重量法、容量法 质检与包装贮存 三、散剂的质量检查 均匀度 水分 装量差异（P121） 吸湿性：≤9.0％ 第三节 颗粒剂 颗粒剂的特点（与散剂比） （1）飞散、附着、团聚、吸湿性降低 （2）服用方便，色、香、味可调 （3）颗粒可包衣，防潮、缓释、肠溶等 （4）多种颗粒混合物注意颗粒、密度