[医学]第二章 液体制剂.ppt

第二章 液体制剂 主要内容 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂与附加剂 第三节 表面活性剂理论及溶液理论 第四节 低分子溶液剂 第五节 高分子溶液剂 第六节 溶胶剂 第七节 乳剂 第八节 混悬剂 第九节 其他液体制剂及液体制剂的包装储存 学习目标 掌握各类液体制剂的定义、特点、 质量要求、应用等 掌握液体制剂常用溶剂和附加剂 掌握表面活性剂理论和溶液形成理论 掌握乳剂和混悬剂的基本理论及相关 知识 第一节 概述 一、概念： 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 液体制剂通常将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供外服和内用。 由于液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等与药物粒子分散度大小有密切关系，所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。 二、液体制剂的特点 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，起效快； 给药途径多（内、外服）； 便于分取剂量，服用方便，特别适合于婴幼儿和老年患者； 减少某些药物的刺激性； 某些固体药物制成液体制剂后,提高生物利用度 1.药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 4.非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。 三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂的粒子分散均匀； 液体制剂浓度准确、稳定； 口服的制剂应外观良好、口感适宜； 外用制剂无刺激性； 液体制剂应具有一定的防腐能力； 保存和使用应不产生霉变，包装容器大小适宜，便于携带、病人用药。 四、液体制剂的分类 4.1 按分散系统分类 4.1.1 均相 (单相) 液体制剂 4.1.2 非均相 (多相) 液体制剂 4.1.1 均相 (单相) 液体制剂 药物以分子、离子状态均匀分散的澄明溶液，属热力学稳定体系。 4.1.2 非均相 (多相) 液体制剂 多相分散体系，药物微粒与分散介质之间有界面存在，属于不稳定体系。 分散体系中分散相大小 4.2按给药途径与应用方法分类 4.2.1内服液体制剂：合剂、糖浆剂、乳剂、滴剂等。 4.2.2外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 1.优良的液体溶剂应具备的条件： 1.1对药物具有较好的溶解性和分散性 1.2化学性质稳定 1.3不影响主药的药效和含量测定 1.4毒性小，无刺激性，无不适臭味； 2.常用的溶剂分类 2.1极性溶剂 2.3非极性溶剂 2.1.1 水 最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水 中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸 馏水或精制水，不宜使用常水. 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性 大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶 于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、 糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。 2.1.2 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇） 甘油为无色澄明粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜，毒性小，可内服也可外用。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶于 丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油能溶解酚、鞣质和硼酸等药物。对皮肤有保 湿、滋润、延长药物局部药效的作用 在内服液体制剂中含甘油12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。 在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。 含甘油30%以上有防腐作用。 2.1.3二甲基亚砜（ DMSO ） 为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合； 其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80℃，故有较好的防冻作用。 本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很