[工学]药物化学.ppt

第一章 绪论 本章主要内容 1. 药物 药物的定义与分类 药物的名称 药物作用的双重性 药物的安全性评价 药物的质量及质量标准、药典 药物的剂型 2. 药物化学的研究内容和本课程的任务 药物化学的基本定义 药物化学的研究内容及与其它学科的关系 本课程的任务和学习方法 3. 药物化学发展简史 4. 药物作用机制及构效关系简介 药物化学是化学和生命学科的交叉学科 药物化学与其它学科的关系： 2.3 本课程的任务和学习方法 ①掌握临床各大类常用化学药物的结构类型、构效关系和作用原理，典型药物的化学结构、命名及理化性质。 ②熟悉临床常用药物的发现与发展过程、制备原理及合成路线的设计和评价。 ③了解新药研究与开发的一般途径和方法。 本课程的任务： 教材： 《药物化学》徐文方 主编 高等教育出版社2006.7 参考书： 《药物化学》尤启冬 主编 化学工业出版社2004.10 《药物化学》仉文升 李安良 高等教育出版社 1999 其它相关书籍和文献 总学时数：50 01绪论 02麻醉药 03镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药 04解热镇痛药非甾体抗炎药 05镇痛药及镇咳祛痰药 06作用于胆碱能受体的药物 07作用于肾上腺素能受体的药物 08心血管系统药物 09抗过敏药和抗溃疡药 10抗生素 11合成抗菌药和抗病毒药 12抗肿瘤药 13维生素 14新药的研究与开发 教学计划 考核方法： 期末考试（闭卷） 60% 平时成绩 40% 平时成绩的考核办法： 课堂练习 作业 提问、考勤等 3. 药物化学发展简史 19世纪以前 动、植物药 19世纪以后 提取，分离，合成，初步研究 20世纪初——中 药效基本结构概念、受体概念 大量药物涌现 20世纪60年代后 新方法新技术；生理病理药理 21世纪 药物发展将融合众多其他前沿学科，是有关前沿学科的系统工程。 4. 药物作用机制及构效关系简介 4.1 药物的作用机制 药物的作用机制(mechanism of drug action)是研究药物如何与机体不同作用部位（靶点）结合，又如何发挥作用的。 药物的体内过程： 当药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多生理药理作用；另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物进行吸收、分布、代谢和排泄。 作用部位 药物在各组织的分布并不均等。药物较快、较多地分布到血流丰富以及与药物亲和力高的组织，然后向血流量小以及与与药物亲和力较低的组织转移。 药物的pKa与体液的pH影响药物分布 特殊屏障影响药物分布： 血-脑屏障：脑毛细血管内皮细胞间紧密联结，基底膜外还有一层星状细胞包围，药物较难穿透。只有脂溶性高的药物易通过血-脑屏障。 胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，与一般毛细血管无差别，只是血流量少、循环慢。 结构特异性药物和结构非特异性药物： 结构特异性药物：药物的生物活性与化学结构的特异性有关。化学结构的微小变化，可能导致生物活性的强烈改变。临床上使用的大多数药物属此类。 结构非特异性药物：药理作用与结构类型关系较少。药理作用主要来源于简单的理化性质等。 药物的作用机制主要有： ①理化作用 ② 参与或干扰细胞代谢 ③影响酶的活性 ④影响生理物质的合成、释放与转运 ⑤影响离子通道 ⑥影响核酸代谢 ⑦影响免疫机制 ⑧ 作用于受体 其中：作用于 受体： 52% 酶： 22% 离子通道：6% 核酸： 3% 其余： 17% 药物的作用部位（靶点） 药物的化学结构与生物活性(药效)间 的关系，通常称为构效关系(Structure-activity relationships, SAR)，是药物化学研究的主要内容之一。 4