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药物制剂新技术;第十章 药物制剂新技术;二．包合技术; 按饱和水溶液法包合，然后喷雾干燥 ? 研磨法 药物 冷冻干燥法 包合材料 饱和水溶液法 包合材料 ? ? ? 加水成糊状 包合材料 饱和水溶液 ? ? ? 加入药物 饱和水溶液 加入药物 ? ? ? 研磨包合 加入药物 搅拌包合 ? ? ? 干燥 搅拌包合 冷冻干燥 ? ? 洗涤 洗涤 ? ? 干燥 干燥 ;1．饱和水溶液法 1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 环糊精，尿素，胆酸，葡聚糖 凝胶，纤维素，淀粉等，常用 环糊精极其衍生物 1.1.2环糊精 来源： 环糊精葡萄糖转位酶 淀粉 环状低聚糖 （嗜碱性芽胞杆菌） ;品种： 6、7、8个葡萄糖分子 ?、?、?三种环糊精 ?-环糊精毒性很低，最常用但在水中溶解度低，且溶解度随温度的升高而升高。 性质： P352 表16-1 表16-2;1.1.3环糊精衍生物 水溶性环糊精衍生物;疏水性环糊精衍生物 E-β-CYD： 微溶于水 比β-CYD吸湿性小 具有表面活性 在酸性条件下比β-环糊精稳定 具有一定的缓释作用;1.2β-环糊精饱和水溶液 将β-环糊精溶解于水制成 饱和溶液，通常在高于室温 下进行，可增加β-环糊精 的溶解度，提高药物包合率 1.3加入药物 药物可直接加入β-环糊精 饱和水溶液中，难溶性药物 也可用少量有机溶剂溶解， 以提高其分散度，有利于提 高包合率。;1.4搅拌包合 加入药物后应搅拌足够时间， 促使药物被包合，30min~数h 药物的包合率与搅拌时的温度 有关，药物对热稳定，可在较 高温度下包合，以提高包合率 1.5洗涤、干燥 包合物滤过后，用适当的溶剂 洗涤，将未包封的药物除去， 干燥即得。 ;１.６验证 包合物特点： 主分子不同 单分子：环糊精、笼状 多分子：尿素、晶格洞穴 大分子：葡聚糖凝胶、纤维素 ，多孔结构 组成比例 摩尔比1：1 对药物的要求 原子数5　　溶解度10g/L 稠环数 5 　分子量100~400 药物极性 是形成包合物的重要因素 ;验证 X-射线衍射法 红外光谱法 核磁共振法 热分析法;2．研磨法 特点: 操作简单， 研磨程度难控制， 包合率重复性较差。 ;适于不容易析出沉淀 热不稳定药物 包合物疏松，溶解度好，可制成注射用无菌粉末。 ;干燥温度高，受热时间短 适合大批量生产 适合于难溶性、疏水性药物;二．固体分散体技术(一)定义、特点、制备方法;（二）制备流程;1．1药物与载体