辅料的性质及使用.docVIP

药用天然高分子材料 第一部分 淀粉及其衍生物 一 淀粉 starch （一）来源 主要为玉米淀粉 （二）化学结构 葡萄糖聚合物，分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。 在各种淀粉中，直链淀粉约占20％～25％，支链淀粉约占75％～85％。 （三）性质 玉米淀粉为白色晶状粉末，无臭。 不溶于水、乙醇、乙醚等。 吸湿性很强。 常温常压下，淀粉有一定的平衡水分，谷类淀粉为10～12％，薯类淀粉为17～18％，用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。 糊化gelatinazation 淀粉形成均匀糊状溶液的现象。糊化后的淀粉浆脱水干燥，可得易分散于凉水的无定形粉末，即可溶性α淀粉。玉米淀粉的糊化温度：62～72度，马铃薯淀粉的糊化温度：56～66度。直链淀粉比例大时，难糊化。 老化 retrogradation 淀粉凝胶经长期放置，会变成不透明甚至发生沉淀现象。最适宜温度2～4度。60度或20度，都不会发生老化。含水量在30～60％，最易老化。 直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。 玉米淀粉的一些物理参数：2％的水混合物液pH值为5.5～6.5，堆密度为0.462g/ml，实密度为0.658g/ml，比表面积为0.60~0.75m2/g；粒经在2～32μm，流动性不良，流动速度为10.8~11.7g/s。 （四）应用 片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。 崩解剂 3～15％，粘合剂 5～25％。 淀粉浆（玉米淀粉），常用浓度8％-15％，完全糊化的温度是77度。 干淀粉，含水量8％，100-105度干燥1h，崩解剂，用于水不溶性或微溶性药物。 酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉））糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。pH小于2时，析出沉淀，pH大于10时，粘度下降。一般含水量10％，但有较大的吸湿性。25度及相对湿度为70％时的平衡吸湿量为25％，故需密闭保存，防止结块。 （三）应用 高效崩解剂1-6％ 常用量为2％ 适合疏水性 中性或碱性药物）吸湿性，吸水膨胀，片剂包衣可出现膨胀现象，影响衣膜。可带静电，做休止角试验可观察到静电现象。其与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。在乳膏剂配方中，如果其他物料含的可溶性铁盐超标，会引起乳膏颜色的改变；在制剂中如与95%的乙醇混合时，会产生沉淀；另外，羧甲基纤维素钠吸湿性较强，制备对水敏感的药物片剂时需要慎重使用。hydroxyl propylcellulose ,L-HPC （一）来源 以碱纤维素为原料，在加温及压力条件下与环氧丙烷醚化而成。 （二）性质 相对密度为1.46,实密度为0.57～0.65g/cm2。平均粒子大小不同等级不一，LH-11为50.6μm，LH-21为41.7μm，大粒子崩解性好，小于1μm的粒子有强结合性。 不溶于水和有机溶剂，但在水中可溶胀。 由于它的粉末有很大的表面积和孔隙度，故加速了吸湿速度，增加了溶胀性，用于片剂时，使片剂易于崩解。同时它的粗糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘结强度增加，从而提高片子的硬度和光泽度。 L-HPC的溶胀性随取代基的增加而提高，取代百分率为1％时，溶胀度为500％，取代百分比为15％时，溶胀度为720％，而淀粉的溶胀度只有180％，MCC的溶胀度为135％。 （三）应用 缓控释片的骨架材料；高效崩解剂，2-5％，可以提高片剂的硬度，崩解后的颗粒也较细，因此有利于药物的溶出，其崩解性与胃液或肠液中的酸碱度无关。 但低取代羟丙纤维素与碱性物质可发生反应，因此片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的贮藏后，崩解或溶出时间有可能延长。对于这点，制剂原料为碱性物质且处方中有低取代羟丙纤维素时，生产企业应加强稳定性试验中崩解时限和溶出度的考察。 美国AQUALON-羟丙基纤维素(HPC)系列 1.1．羟丙基纤维素(Klucel? HPC Pharm.) 化学描述：羟丙基纤维素（Klucel?）是一种由纤维素和氧化丙烯反应而得到的非离子水溶性纤维素醚。 （符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：Hydroxypropyl Cellulose） 品名规格：Klucel?HPC规格、型号（根据产品的黏度系数划分；25℃条件下，不同含量的水溶液) 羟丙基纤维素/牌号 水溶液含量Sol.% 黏度mPa.s 平均分子量 特性应用 Klucel? HXF 1% 1,500－3,000 1150,000 缓控释 骨架材料 Klucel? HF 1% 1,500－3,000 1150,000 缓控释 骨架材