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第四十二章四环素类和氯霉素类
天然四环素类
菲烷为基本结构的一类药物
四环素 tetracycline
土霉素 tetramycin
金霉素 chlortetracycline
地美环素 demeclocycline
半人工合成四环素类
多西环素 (强力霉素)doxycycline
米诺环素 (二甲胺四环素)minocycline
美他环素 (甲烯土霉素)metacycline
抗菌谱与抗菌作用
广谱
G+菌\G-菌\厌氧菌\支原体\ 衣原体\
立克次氏体\螺旋体\ 放线菌\阿米巴
对绿脓杆菌、病毒、真菌无效
低浓度抑菌,高浓度杀菌
1、与30 S 亚基A位结合,抑制蛋白质合成
2、增加细胞膜通透性
抗菌机制
耐药性
渐进型,四、土、金完全交叉
与半合成部分交叉
天然四环素类用途
立克次氏体: 斑疹伤寒、羌虫病(四)
支原体: 肺炎、泌尿生殖感染(四)
依原体:性病、鹦鹉热、(四)
螺旋体:回归热(四)
阿米巴痢疾(土)
结膜炎、沙眼(金)
鼠疫\霍乱\腹股沟肉芽肿\牙周炎
天然四环素类不良反应
① 胃肠反应
② 二重感染 :长期大量应用广谱抗生素,使敏感菌受抑,不敏感菌(如真菌、金葡菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。鹅口疮、肠炎、色念珠菌感染、假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
③ 对骨、牙生长的影响
半合成四环素类特点
多西环素:抗菌作用强(2-10倍),对耐药金葡
菌有效,长(14-22小时),首选于
呼吸道、泌尿道和胆道感染
常见胃肠反应,其他少
米诺环素 :长效、高效、吸收好,穿透强。用于
耐药菌、顽固感染。特有前庭反应.
美他环素 : 同上。第三。
氯霉素类抗生素(3)
不良反应
1、抑制骨髓造血系统
a. 可逆性血细胞减少
b. 不可逆性再生障碍性贫血
2、灰婴综合症:新生儿、早产儿用后出现呼吸
困难、循环衰竭、皮肤苍白、全身灰色。
3、 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
甲砜霉素(thiamphenicol)
1、抗菌谱和作用机制同氯霉素。
2、用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染。
3、与氯霉素交叉耐药、疗效近同。
4、造血系统反应为可逆,未见再障、灰婴。
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