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镇 痛 药(Analgesics); 概念: 主要作用于中枢神经系统,选择性消除或减轻疼痛的药物,镇痛时病人意识清醒,其他感觉不受影响。镇痛药因易成瘾,故又称为麻醉性镇痛药(属麻醉药品:短期成瘾,归国家管制的药物,如阿片类、可卡因、大麻类等。与麻醉药区别?)。应严格控制使用,一般仅限于急性剧痛时短期使用;禁止滥用。; 按来源分为阿片生物碱类及人工合成镇痛药及其他镇痛药。
*或按作用机制分为阿片受体激动药、阿片受体部分激动药、其它镇痛药。
; 罂粟未成熟蒴果,割伤果皮渗出白干燥凝固而得。
生阿片:汁浆经空气氧化成棕褐色或黑色的膏状物
熟阿片:生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体(烟膏) ;罂 粟 花; 罂粟果 割破果实; 罂 粟 壳; 早在公元前4000年,古巴比伦人已知阿片可产生精神作用;古代阿拉伯医生用阿片治病;随着阿片的广泛应用,阿片的成瘾性已成为严重的社会问题。
代表药为吗啡,内含菲类:吗啡、可待因---镇痛; 异喹林类:罂粟碱----松弛平滑肌; 还可产生欣快作用,这种欣快感也是导致成瘾的重要原因。
(2)抑制呼吸: 频率↓、潮气量 、通气量↓。中毒时3-4次/分,致死的原因。
(3)镇咳:抑制咳嗽中枢,镇咳强大(由于成瘾,少用,其衍生物可待因可镇咳);(4)其它:a.缩瞳(中毒时瞳孔针尖样大小);
b.恶心、呕吐(作用脑干极后区,可被纳络酮对抗);
2. 心血管
(1)扩张外周血管→ 减轻心脏负担(治疗心原性哮喘)、致直立性低BP;
(2)扩张脑血管→颅内压↑ (颅脑损伤禁用);;3.平滑肌:
(1) 消化道:止泻、便秘; (2) 胆道:收缩胆道括约肌→诱发胆绞痛 ;
(3)支气管:收缩→诱发支气管哮喘(禁用)
(4)输尿管、膀胱括约肌张力↑→尿潴留(禁用)
(5)子宫:对抗催产素对子宫平滑肌作用→延长产程(分娩痛禁用)
*4. 抑制免疫系统:
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。吗啡吸食者易感HIV
;
吗啡作用机理:吗啡(阿片类药物)的各项药理作用均是通过激动不同脑区的阿片受体而产生的。
*70年代证实中枢存在阿片受体,后随研究的深入发现:不同脑区存在阿片受体不同亚型(μ、κ、δ等),其效应不同:
(1)脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质:疼痛( μ);
(2)边缘系统:情绪反应(焦虑)
(3)蓝斑核:欣快( μ)
;【临床应用】; ①扩张外周血管,减轻心脏负荷,促肺水肿吸收;
②镇静(欣快),消除紧张、焦虑、恐惧情绪;
③降低呼吸中枢对CO2敏感性。
对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用; 支气管哮喘禁用。
*3. 止泻:单纯急、慢性消耗性腹泻:复方樟脑酊
;【不良反应】;2. 副反应:头晕、恶心、呕吐、便秘(注意饮食等?)、体位性低血压(缓慢起立、防摔)、排尿困难、抑制呼吸等。
3. 急性中毒:
症状:BP? 、瞳孔缩小、呼吸抑制?呼吸麻痹死亡
解救:人工呼吸、吸氧、输液、尼克刹米、阿片受体拮抗药 (纳洛酮)
;吗啡;(二)可待因(codeine);;(二) 其它人工合成镇痛药
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