(精选)【医学课件大全】胆碱受体阻断药教学课件.pptVIP

第七章 胆碱受体阻断药 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。 按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： 1．M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品。 2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等。 3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。 §1 M胆碱受体阻断药 阿托品及托品类生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids source： 阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪 Pharmacokinetics Absorption: 口服易吸收, 黏膜易吸收(lipid-soluble) Distribution: 全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 Exception: t1/2 2.5 h, 作用持续约4 h。14C标记阿托品,人体注射12 h内有 85-88%放射物自尿排出。 阿托品（Atropine） Mechanism of Action:Atropine acts like competitive pharmacologic antagonists;its blocking effects can be overcome by increased concentrations of muscarinic agonists. Pharmacological effects 作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同 1. 抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2. 对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹 3. 松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。 （1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。 对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。 ▲ 调节麻痹(cycloplegia) 因阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。 阿托品 散瞳mydriasis ←虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛→调节麻痹 （畏光） ↓ ↓ （配镜） 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 ↓ ↓ 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 ↓ ↓ 房水回流受阻 晶体扁平 ↓ ↓ 升高眼内压 屈光度下降→远视 （青光眼忌用） （不宜做精细工作） ??5. 眼科应用： 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对停止活动，利于炎症消退。 Clinical Usages (continue) 2） 验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹，晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多用。 3）检查眼底 有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。 Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症状（须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症状有一定疗效；但对N2-受体无阻断作用，故不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用） 6.解救有机磷农药中毒： Clinical Usages (conti