(精编)【医学教学课件】β-内酰胺类抗生素教学课件.pptVIP

第39章 β-内酰胺类抗生素 一、青霉素类 (一)青霉素 G 理化特性及其体内过程特点： 　 不耐热 　 水溶液不稳定 　 肌注吸收快而完全 作用快、维持时间短;苄青霉素(青霉素G）[体内过程] 1、青霉素G钾、钠盐：不耐酸，较易进入脑脊液，作用4-6小时，t1/2 0.5-1小时，主要以原形从尿排出，可与丙磺舒竞争从肾小管分泌　 2、普鲁卡因青霉素：一次注射40万U，可维持作用24小时　 3、苄星青霉素：一次注射120万U,可维持作用15天;;[抗菌谱] 对大多数G+性菌、G-性菌、放线菌、螺旋体菌有强大抗菌作用。敏感菌具体如下：(1)G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌(2)G+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌(3)G-球菌：脑膜炎双球菌、链球菌(4)螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体(5)放线菌;[临床应用](1)A组和B组溶血性链球菌的感染(2)肺炎球菌感染(3)敏感的葡萄球菌感染(4)草绿色链球菌感染(5)脑膜炎球菌感染(6)螺旋体病(7)革兰氏阳性杆菌感染;[不良反应及其防治]1、局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿、  硬结。2、过敏反应： (1)最常见是一般过敏反应，如寻麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现。 (2)过敏性休克，常在用药后数秒至20分钟内发生，而且发生愈早，死亡率愈高，其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状。发生率5-10/10万，死亡率为10%休克者。;过敏性休克的防治措施(1)掌握适应症(2)详细地询问过敏史(3)皮肤敏感试验(4)避免饥饿时注射,初次注射后观察 30分钟(5)抡救:肾上腺素:s.c.,i.m.,ori.v. 皮质激素  其他支持疗法 ;(二) 半合成青霉素 抗菌机制、不良反应、及防治同青霉素G，并有交叉过敏反应。[分类]1.耐酸耐酶青霉素：如苯唑青霉素(异恶唑青霉素，新青霉素II)、邻氯青霉素、双氯青霉素3.广谱青霉素：如 氨苄青霉素，羧苄青霉素;异恶唑青霉素1、耐??、耐酶2、抗菌谱：基本与青G相似  非抗药株： 青霉素G  抗药株: 青霉素G  链球、肺炎 、金葡菌: 较强3、应用： 耐药金葡菌感染 ; 氨苄青霉素1、耐酸、不耐酶2、抗菌谱：基本与青G相似  革兰氏阳性菌： 青霉素G  伤寒、副伤寒、肠球菌： 青霉素G  杆菌性败血症、革兰氏阴性菌：高  度敏感 3、应用： 伤寒、副伤寒 G-杆菌引起的肺、尿路感染等感染 (对绿脓杆菌无效)  ;羧苄青霉素1、不耐酸、不耐酶2、抗菌谱：与氨苄青霉素相似3、应用： 主要绿脓杆菌、变形杆菌、 大肠杆菌、变形杆菌引起的感染4、与庆大霉素有协同作用，但不能混 合注射;二、头孢菌素类头孢菌素类是7-氨基头孢烷酸的衍生物1.特点:广谱、耐酸、耐酶、过敏率低、 毒性小2.原理:青霉素相同，都是阻碍细胞壁 的粘肽的合成，也能与细胞膜上不  同的青霉素结合蛋白结合;3.抗菌谱:对革兰氏阳性、阴性球菌 (除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰 氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效4.临床应用:价昂贵,很少首选，主用 于抗青霉素的金葡菌及Ｇ-杆菌所致 的呼吸道，泌尿道感染;5.不良反应:⑴ 过敏反应:与青霉素有部分交叉过 敏,但发生率低⑵ 肾损害:肾小管变性坏死⑶ 耐药性:与青有部分交叉耐药,机制 同青霉素;药 物 第一代 第二代 第三代  头孢噻吩 头孢孟多 子孢氨噻吩 头孢氨苄 头孢氧哌唑 头孢唑啉 ⑴ G+菌 2.3代 相似1代或略差 1.2⑵ G-菌 差 较强 强(绿脓、肠杆)⑶对β-内 酰胺酶 稳定性2.3代 较稳定 高稳定⑷肾毒性