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结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病
抗结核病药分类:
一线药物 疗效高、不良反应少
二线药物 毒性大、疗效较大;第一线抗结核病药
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素
第二线抗结核病药
对氨水杨酸、环丝氨酸、卡那霉素、氧氟沙星 、环丙沙星、阿米卡星、卡那霉素;高效低毒
使用方便、价格低廉
口服吸收迅速完全
穿透力强,易于扩散全身组织细胞
可透过胎盘,乳汁中浓度; 药理作用特点
高度抗菌选择性,仅对结核分枝杆菌有效
抗菌力强,杀菌
穿透力强,渗入纤维化或干酪样病灶及淋巴结以及吞噬细胞内;临床应用
治疗各型结核病首选
对新发渗出性病灶疗效最好
一般应联合用药,以防耐药
对急性粟粒性结核及结核性脑膜炎应增大剂量,必要时采用ivgtt;不良反应 一般治疗量发生少且轻
神经系统毒性
周围神经炎 手脚疼痛、麻木、震颤
中枢症状 失眠、兴奋甚至惊厥
异烟肼结构类似维生素B6阻碍后者利用并加速排泄,致B6缺乏;肝脏毒性
长期用药可致
老人及快代谢型多见;口服吸收迅速完全 应空腹服药
穿透力强,易于扩散全身组织体液
易进入细胞、结核空洞
可透过胎盘
利福平及其代谢物呈桔红色,用药者排泄物可着色;广谱抗菌
对结核杆菌、麻风杆菌和G+球菌尤其是耐药金葡菌抗菌作用强
对G-菌、某些病毒和砂眼衣原体也有效
抗菌作用强 穿透力强;特异性抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶
阻碍mRNA合成
蛋白质合成停止
对人体细胞RNA多聚酶无作用
;迅速耐药
机制为:
细菌RNA多聚酶突变
细菌细胞膜通透性改变
耐药同时致病力减弱
与其它抗结核病药物无交叉耐药;联合用药治疗各种类型结核病
麻风病
耐药金葡菌感染
局部用药治疗沙眼;消化道反应
一般不影响继续用药
少数病人肝损伤
偶见过敏反应
严重可致急性出血、哮喘及过敏性休克;为肝药酶诱导剂
与异烟肼及对氨水杨酸合用增加肝毒性 监测肝功能
空腹服药
可致畸胎,妊娠早期孕妇禁用
干燥保存;乙胺丁醇 (ethambutol)
对结核杆菌有较强作用。对异烟肼或链霉素耐药的结核杆菌仍有抑制作用。单用时细菌产生耐药性很缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性,合并用药可显著延缓耐药性产生。抗菌作用机制可能和干扰细菌RNA合成有关。;口服吸收迅速而完全,且不受食物影响,2~3小时血药浓度达高峰,穿透力好,能进入细胞内,也可透过血脑屏障,脑脊液浓度可达同期血药浓度的30%~50%,主要以原形经肾排泄,少量由粪中排泄,肾功能减退者宜减量。;主要与利福平或异烟肼合用,治疗各型结核病。
不良反应少见,最主要的为视神经炎,常发生于大剂量、长期用药者,其症状与损害部位有关,如视神经中央纤维受损,可出现
;视力模糊、中心盲点、红绿色盲等,如周围纤维受损,则主要为视野缩小。用药期间应定期作眼科检查。其它可见胃肠道反应,偶见过敏反应和肝功能损害等。;为第一个有效的抗结核病药
需注射给药
不易渗入细胞,对细胞内结核杆菌无效
不易透入纤维化、干酪化及后壁空洞病灶
用于结核急性期; 早期用药
以渗出为主,血循环完整,药物易进入病灶
结核菌生长代谢旺盛, 对药物敏感
联合用药
足够剂量和疗程及规律性用药; 目前常用短期强化疗法
异烟肼、利福平及乙胺丁醇联合用药3-6个月以尽快控制症状
病情明显好转后继续使用两种药物巩固治疗至少1年;抗生素的合理应用; 据美国疾病管理中心调查,美国每年约1.5亿件抗生素处方,其中1/3是非必要处方,感冒的有1800万件处方均为非必要处方。 “减少抗生素用量是当前迫在眉睫的紧急课题。”
作为全世界共同性问题,有必要采取对策加以遏制抗生素滥用的倾向。亚洲各国包括我国滥用抗生素现象严重,必须尽快采取对策,以防止耐药性菌的产生。;一、抗菌药应用中存在的问题
1. 抗生素的滥用
1) 病毒感染性疾病 2) 非感染性疾病 3) 发热原因不明的疾病 4) 昏迷、休克等情况预防性使用抗生素。 5) 无指征或指征不明确的预防用药 手术前、术中和术后滥用。;2. 盲目选用对病原体感染无效或疗效不强的药物
3.不能根据细菌对药物敏感度的变迁来选择药物
4. 不能根据病原体、机体、药物等综合因素制定合理的个体化方案和剂量。
5. 用药途径、方法、剂量、疗程不当
6. 多种抗生素合用和联合用药不当; 抗生素合理应用的基本原则
一、尽早确立病原学的诊断
二、抗生素的选择
1.抗菌谱: 抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应。
2.根据致病菌的敏感度选择抗生素;3. 药动学特性 感染部位达
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