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第四十二章四环素类和氯霉素类抗生素;广谱抗生素;第一节 四环素类抗生素
基本母核:氢化骈四苯
分 类:
天然品
金霉素、土霉素、四环素和地美环素
半合成品
多西环素、米诺环素
酸碱两性物质 酸中稳定,碱中易破坏
;抗菌作用特点;体内过程
1.吸收: 口服吸收不完全。
①含二、三价阳离子的药物、碱性药、H2受体 阻断药和食物妨碍吸收;
②吸收有限度。
2. 分布:广,沉积于骨及牙组织内,可通过胎盘。
3.代谢和排泄:多数以原形经肾小球排出;临床应用;
1.胃肠道反应
2.二重感染(菌群交替症):老幼和体质衰弱、抵抗力低,+糖皮质激素,+抗肿瘤药的患者
①真菌病:口腔鹅口疮、肠炎。用抗真菌药治疗
②伪膜性肠炎:停药并口服万古霉素
3.影响骨、牙生长
孕妇、哺乳期妇女,8岁以下的儿童禁用
4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予
5.过敏反应:药热和皮疹 ;多西环素(doxycycline,强力霉素)
口服吸收迅速且完全,不易受食物影响
抗菌作用特点:强效、速效、长效
对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效
取代四环素作为各种适应证的首选或次选药
很少引起二重感染;米诺环素(minocycline.二甲胺四环素)
作用最强,吸收100%
四环素耐药的病菌仍敏感
脂溶性最大,组织渗透性好(中枢)
酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体疾病
可逆性前庭反应:运动失调;第二节 氯 霉 素 类;抗菌特点; 作用机制及耐药性
与核糖体50S亚基上的肽酰基转移酶可逆结合,阻止P位上肽链的末端羧基与A位上的氨基酰tRNA 反应,从而抑制蛋白质合成
产生灭活酶:氯霉素乙酰转移酶
;体内过程; 临床应用
耐药菌诱发的严重感染:备选药
伤寒:选用 氟喹诺酮类或第三代头孢
立克次感染: 对四环素过敏者
+其他抗菌药:腹腔或盆腔感染
眼部细菌感染; 不良反应
1.血液系统毒性
a.可逆性血细胞减少 b. 再生障碍性贫血
2.灰婴综合征(循环衰竭):呼吸困难、皮肤发白和发绀 2-9d
3.其他:胃肠道反应和二重感染 、过敏反应、溶血性贫血;思考题
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