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唯他停产品介绍 目录 1. 基本信息 2. 广谱的适应症 3. 杰出的安全性 4. 卓越的临床表现 国产首家上市 唯他停与进口盐酸舍曲林具有生物等效性 国家药品临床研究基地--江西医学院 B 5-HT释放 A 5-HT合成 5-HT吸收 C 5-HT能神经冲动传导 D E 5-HT再摄取 F 5-HT代谢 唯他停是高度选择性的5－HT再摄取抑制剂。 通过增加突触间隙5－HT的有效浓度，从而产生临床疗效。 突触后膜 突触前膜 突触间隙 唯他停是选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI) 目录 1. 基本信息 2. 广谱的适应症 3. 杰出的安全性 4. 卓越的临床表现 抑郁症与焦虑障碍的症状重叠 抑郁症 焦虑障碍 睡眠障碍 食欲改变 心血管/胃肠道 不适 注意力障碍 易激惹 精力缺乏 抑郁心境 无价值感/自责感 自杀观念 过度焦虑 神经系统症状 （如眩晕、颤抖等） 出汗 口干 坐立不安 呼吸短促 Zajecka, Ross. J Clin Psychiatry 1995; 56 (Suppl 2): 10–13 目录 1. 基本信息 2. 广谱的适应症 3. 杰出的安全性 4. 卓越的临床表现 药效学特性的临床意义 药效学特性 临床意义 无锥体外系的副反应 震颤、共济失调等 无镇静样副反应，对患者的认知 和精神运动性活动无损害 低血压、镇静、头晕、体重增加等 抗胆碱能方面的副反应很少 口干、视物模糊、心动过速、便秘、 尿储留等 与???和 ??肾上腺素能 受体亲和力低 与多巴胺受体亲和力低 与组胺受体亲和力低 与胆碱能受体亲和力低 对心血管系统影响小 心动过速、心悸、体位性低血压、头 晕等 唯他停－药效学特性的临床意义 良好的药动学特征 血药浓度与给 药剂量在50－ 200mg/d范围 内呈线性关系 26小时半衰期， 代谢产物去甲 舍曲林几乎没有药理活性 胆道和尿道 双通道排泄 年轻人和老年 人的药代动力 学特征无明显 差别 唯他停－具有良好的药动学特征 **该抑郁药与经此CYP酶代谢的药物合用时，增加后者血浆浓度水平的百分比% 1A2 2D6 2C9/10 2C19 3A3/4 舍曲林 - + - - - 西酞普兰 - + - - - 左旋西酞普兰 - ++ - - - 帕罗西汀 - +++ - - - 氟伏沙明 +++ - - +++ ++ 氟西汀 - +++ +++ ++ + -No or minimal effect (20%)** ++ Moderate effect (50%~150%)** +Mid effect (20%~50%)** +++Substantial effect (150%)** 摘自：美国门诊抑郁诊治指南第二版第94页 唯他停药物相互作用小 舍曲林、西酞普兰对P450酶系的影响较小，因此较少与其他同时应用的药物产生相互作用，增加了临床用药的安全性。 SADHART研究:从严格的循证医学角度证实了舍曲林卓越安全性 随机、双盲、多中心研究 全球最重要的精神科研究中心全面参与 对11546名心梗后抑郁患者进行苛刻筛选，仅369名最终入选 安慰剂治疗两周，没有反应者才能进入试验 患者合并有多种疾病（61%高血压，31%糖尿病，70%高血脂） 每例患者平均合用11种药物，5种心血管药物 SADHART：舍曲林治疗急性心肌梗塞或不稳定心绞痛伴发的重症抑郁 Glssman,JAMA,2002 结果显示：舍曲林对心血管各项主要指标均无影响 理论安全 循证安全 唯他停适用于特殊人群 工作人群 老年人 儿童 妇女 肾功能不全患者 禁忌：1、舍曲林过敏者 2、与单胺氧化酶抑制剂合用 SSRI并用MAOI时，SSRI的5-HT再摄取阻滞作用加强MAOI的5-HT能阻滞作用，可引起严重的中枢5-HT综合征。 目录 1. 基本信息 2. 广谱的适应症 3. 杰出的安全性 4. 卓越的临床表现 NEW 本文发表于Lancet 2009 Jan. 29 在线版 意大利维罗纳大学Cipriani等分析了1991-2007年117项随机对照试验、2.5万多例患者使用各种抗抑郁药物的疗效和耐受性。 结果显示：在12种新型抗抑郁药中，舍曲林和依他普仑的疗效和耐受性显著优于其它10种药物。 12种新型抗抑郁药疗效有别，舍曲林和依他普仑宜作为首选 舍曲林 氟西汀 帕罗西汀 西酞普兰 氟伏沙明 依他普仑 度洛西汀 瑞波西汀 米那普仑 文拉法辛 米氮平 安非他酮 研究中纳入的十二种新型抗抑郁药 帕罗西汀 适应症范围广 西酞普兰 安全性卓越 氟伏沙明 强迫症疗效好 舍曲林 纳四者之长 融SSRI之