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抗菌素 抗菌药的分类及使用 感染指标检测 ESBLs的特点 由细菌质粒介导:由破坏氨苄西林和一代头孢菌素的简单的?－内酰胺酶突变而来(在TEM-1、TEM-2 和 SHV-1基本结构基础上有1~4个氨基酸突变而致) ； 可以被β –内酰酶抑制剂所抑制； 能水解氧亚氨基β –内酰胺(Oxyimino β-lactam)抗生素 （他啶、曲松、噻肟、氨曲南，包括四代：匹罗、吡肟）； 主要由肺炎克雷伯、大肠杆菌产生，也可由其他肠杆菌科 细菌，不动杆菌以及铜绿假单胞菌产生； ESBLs通常与氨基糖苷类、喹诺酮类、氯霉素、SMZ-TMP 耐药相伴随。 一、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 (二)头孢菌素类（Cephalosporins） 抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等 第1代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 第2代头孢菌素 头孢呋辛、头孢曲松、头孢丙烯等 第3代头孢菌素 头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪 ①对多种β-内酰胺酶稳定G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， ②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 ③头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 ⑤对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。 第4代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 （对对G+球菌作用增强，对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想） 头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 碳青霉烯类 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipene G+菌 ++ +~++ ++~+++ 肠杆菌科 +++ ++++ ++~++++ 绿脓杆菌 ++~+++ +++ ++ 厌氧菌 +++ +++ +++ 对去氢肽酶 不稳 稳定 尚稳定 稳定性 中枢毒性 ++ + + 亚胺培南-西司他丁 体内分布广泛，肾脏、肺部、胆汁、痰中浓度较高，能通过胎盘，难以通过血-脑屏障。 亚胺培南经肾脏肾肽酶分解，西拉司丁是肾肽酶抑制剂，减少亚胺培南破坏，尿液原形药物可升至70%。且西拉司丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。 半衰期约为1h，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。 二、喹诺酮类药物临床应用 1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗； 3、第三代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、 氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、 培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等； 4、第四代：莫西沙星、加替沙星等 抗菌谱广，对多数肠杆菌科具强大抗菌活性 多数对球菌仅具中等活性；对厌氧菌作用差。 “呼吸喹诺酮”——左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星 对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗菌作用显著增强。 对一部分?-内酰胺类耐药的细菌也有效。 莫西沙星 除抗G-菌外，对G+球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的活性明显增强（对铜绿假单胞菌无效）； 穿透性强，可透过胎盘屏障、乳汁及脑脊液； T1/2为12h，可每日给药1次； 可用于上呼吸道、下呼吸道感染的成人（≥1