[医药卫生]第十五章抗心律失常药.pptVIP

15.抗心律失常药 心律失常 15.抗心律失常药 心肌细胞 15.抗心律失常药 第一节 正常心肌电生理 一、正常心肌细胞膜电位 1.心肌细胞的AP: (1)快反应细胞;由Na+内流所致;去极迅速，传导速度快，静息电位高 (-80一-95mV)，属快反应细胞，其动作电位称为快反应电位。 15.抗心律失常药 (2)慢反应细胞:由Ca2+内流而致，去极速度慢，传导速度亦慢，静息电位低 (-50～-70mV)，其动作电位称为慢反应电位 (图19-1)。 2.心肌细胞RP: 心肌细胞在静息期，细胞膜的两侧呈内负外正极化状态，所测的电位差为静息膜电位。 3.AP分为5期 即0、1、2、3、4期。0期为去极过程， 1、2、3期为复极过程（合称为动作电位时程）。 15.抗心律失常药 0期－快Na＋通道被激活：大量Na＋内流 0期上升最大速度(Vmax)表示兴奋传导 速度。 1期－(复极早期)短暂K＋外流。 2期－(平台期)L型Ca2+内流；Na＋慢通道 内流；K＋外流。 3期－(复极末期) K＋快速外流增多。 4期－(静息期)在非自律细胞细胞膜维持在内正外负的极化状态，膜电位稳定于静息电位水平；在自律细胞则由于Na＋和Ca2+缓慢内流，发生舒张期自发缓慢除极，当达到阈电位时将重新激发动作电流，引起再一次兴奋。 15.抗心律失常药 图19-1心室肌和窦房结的动作电位 15.抗心律失常药 二、膜反应性 膜反应性 (membraneresponsiveness)是心肌细胞在不同电位水平受到刺激后所表现的去极反应。膜反应性是决定传导速度的重要因素 (图19-2)。 恒坐标是静息电位水平；纵坐标是0相上升最大速率。由图可以看出静息电位水平的负值越大，0相上升速率越快，振幅越大，冲动传导速度也就越快。 15.抗心律失常药 图19-2膜反应曲线 15.抗心律失常药 三、有效不应期 心肌去极后，必需复极到-60mV，受到刺激能发生传播性兴奋，自去极到引起传播性兴奋，此段时间间隔称有效不应期 (effective refractory period,ERP)[0相到3相(-60mV)],在此期间心肌细胞对外界任何刺激全无反应，或只有局部反应，但不能产生扩布性兴奋，引起动作电位。 抗心律失常药可延长或相对延长有效不应期，使冲动落入有效不应期，即心肌对冲动不起反应的时间延长，从而抑制快速型心率失常。 15.抗心律失常药 心律失常 发生机制 15.抗心律失常药 图19-5浦肯野纤维末梢正常冲动传导、单向阻滞和折返形成 15.抗心律失常药 一、抗心律失常药的作用机制: (1)直接作用在心肌的离子通道，影响心肌细胞膜对Na＋、K＋、Ca2+的通透性; (2)阻断心肌的受体，改变心肌的自律性、传导性，而恢复心脏的正常节律。 本章主要介绍治疗快速型心律失常药。 15.抗心律失常药 二、抗心律失常药分类 1.第I类是钠通道阻滞药 分为Ia、lb和Ic三组。 Ia类药物： （1）适度阻滞钠通道 （2）多属广谱抗心律失常药 （3）药物：奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺 15.抗心律失常药 lb类药物： （1）轻度阻滞钠通道 （2）多属窄谱抗心律失常药 （3）主治室性心律失常 （4）药物：利多卡因、苯妥英钠、美西律、 阿普林定、妥卡尼等 其中苯妥英钠是洋地黄类药物中毒引起心律失常首选药 15.抗心律失常药 lc类药物： （1）明显阻滞钠通道 （2）属广谱抗心律失常药，对消除室性早 搏效果好 （3）有较明显的致心律失常作用，临床应 到受到限制 （4）药物：普罗帕酮、氟卡尼等 15.抗心律失常药 2.笫Ⅱ类是?肾上腺素受体阻断药 （1）机制：阻断心脏?受体，对抗交感神 经和儿茶酚胺对心脏的作用 （2）主治：房室结折返形成的心律失常或 交感神经功能增强有关的心律失常 （3）药物：普萘洛尔、醋丁洛尔、阿替 洛尔、美多洛尔、噻吗洛尔等 15.抗心律失常药 3.笫Ⅲ类是延长APD和ERP的药物 （1）机制：减少K+外流,延长APD和ERP （2）属广谱抗心律失常药 （3）主治：预激综合征 （4）药物：胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等 15.抗心律失常药 一、奎尼丁 (quinidine) 为植物金鸡钠树皮中所含