性激素类药及避孕药课件课件篇.pptVIP

* * 主要抑制排卵的避孕药 【分类】 短效口服避孕药 长效口服避孕药 长效注射避孕药 埋植剂 多相片剂 * * 主要抑制排卵的避孕药 不良反应 类早孕反应：少数妇女在用药初期可出现轻微的类早孕反应，如恶心、呕吐及择食等。一般坚持用药2～3个月后可减轻或消失。 子宫不规则出血：较常见于用药后最初几个周期中，如出现不规则出血，可加服炔雌醇。 闭经：约有1%～2%服药妇女发生闭经，有不正常月经史者较易发生。如连续两个月闭经，应予停药。 乳汁减少：少数哺乳妇女乳汁减少。长效口服避孕药可通过乳汁影响乳儿，使其乳房肿大。 凝血功能亢进：国外报道本类药物可诱发血栓性静脉炎、肺栓塞或脑血管栓塞等。国内虽尚未见报道，但仍应注意。 轻度损害肝功能 其他：可能出现座疮、皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。 * * 主要抑制排卵的避孕药 【禁忌证及应用注意】 充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。 急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。 对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各家报道不一，但仍应注意，如长时用药过程中出现乳房肿块，应立即停药。 宫颈癌患者禁用。 【药物相互作用】 肝药酶诱导剂可加速本类避孕药在肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出血。 * * 抗着床避孕药（探亲避孕药） 主要使子宫内膜发生各种功能和形态变化，使之不利于孕卵着床。 我国多用大剂量炔诺酮（5mg/次）或甲地孕酮（2mg/片）；此外还研制成一种新型抗着床药双炔失碳酯（anorethidrane 　dipropionate，53号抗孕片）。 本类药物主要优点是应用不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床。 * * 男性避孕药 棉酚（gossypol）是棉花根、茎和种子中所含的一种黄色酚类物质。 其作用部位在睾丸细精管的生精上皮，可使精子数量减少，直至无精子。停药后可逐渐恢复。经健康男子试用，每天20mg，连服两个月即可达节育标准，有效率达90%以上。 不良反应有乏力、食欲减退、恶心、呕吐、心悸及肝功能改变等。服药者如发生低血钾肌无力症状，应加处理。 可引起不可逆性精子发生障碍。 * * 外用避孕药 具有较强杀精作用。 孟苯醇醚（menfegol）药膜放入阴道深部能快速溶解发挥杀精作用，同时形成粘液，阻碍精子运动。 烷苯醇醚（alfenoxynol）可损害精子顶部，破坏精子的膜结构，使精子失去穿透卵子的能力。 使用简便，不影响人体内分泌功能。 失败率高。 * * 性激素类药及避孕药 北京协和医学院药理学系 于晓丽 * * * 性激素类药及避孕药 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药 * * 性激素 分类 雌激素 孕激素 雄激素 * * 女性激素的分泌（A）与调节（B）示意图 * * 【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。 * * 雌激素类药 来源 【来源】 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl　estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol　valerate）等 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol） * * 雌激素类药 体内过程 【体内过程】 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。 * * 雌激素类药【生理及药理作用】 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。 较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。 * * 雌激素类药【临床应用】 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增