天然药物化学第四章醌类化合物YH.ppt

2.乙酰化反应 乙酰化反应的难易及作用位置同样取决于结构中-OH类型、化学环境及乙酰化试剂的种类及反应条件。 A. 不同-OH的反应难易 α-酚OH β-酚OH R-OH 难 易 B.常用乙酰化试剂:CH3COCl (CH3CO)2O CH3COOR CH3COOH 反应能力 强 弱 C.乙酰化试剂和反应条件及作用位置: 试剂组成 反应条件 作用位置 冰醋酸(加少量乙酰氯) 冷置 R-OH 醋酐 短时间△ 长时间△ R-OH, b-酚OH R-OH, b-酚OH 两个α-酚OH 之一 醋酐+硼酸 冷置 R-OH, b-酚OH 醋酐+浓硫酸 室温放置过夜 R-OH ,b-酚OH, α-酚OH 醋酐+吡啶 室温放置过夜 R-OH, α-及 b-酚OH, 烯醇式OH HOAc冷放 Ac2O 回流 2min Ac2O 回流 20min Ac2O+H2SO4 或Ac2O+吡啶 五、生物活性 （一）泻下作用 如：大黄中主要泻下成分为——二蒽酮类成分 （二）抗菌作用 大黄酸、大黄素、芦荟大黄素等具有此作用 （三）其它作用 抑制大鼠乳癌及艾氏腹水癌有明显作用 对cαMP磷酸二酯酶有显著的抑制作用 ?B、pH