抗生素分类及合理实际应用.ppt

青霉素类：作用细菌细胞壁，杀菌剂 1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效）、青霉素V 作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染 对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所致的疾病亦有很好的疗效。 2. 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等，甲氧西林不用于临床，仅实验用。 耐青霉素酶，用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，这类药物的抗菌效果较差。 3. 广谱青霉素： 1）氨苄西林、阿莫西林 对革兰阳性球菌：上述各类球菌 部分G－杆菌：流感杆菌、沙门菌属、大肠埃希菌（耐药株85%） 2）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林 铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、G+球菌 头孢菌素类 1、第一代头孢：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢乙晴、头孢硫脒等 对青霉素酶稳定，因而对G＋球菌（除外MRS、肠球菌）有良好作用，对大肠、奇异变形、肺炎、伤寒、志贺等杆菌属亦有较好作用，治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血症、感染性心内膜炎等总有效率达90%； 但为许多G－杆菌产生的β－内酰胺酶所破坏，因此一般不用于G－杆菌感染，如其它肠杆菌科、不动杆菌、铜绿假单孢菌等 2、第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等 对革兰阳性球菌同第一代； 对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代； 对β-内酰胺酶稳定性增加； 头孢呋辛可透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎； 用于预防手术切口感染； 肾毒性低； 3、第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪等 对G＋球菌作用较第一、二代头孢弱； 对G－杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大； 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用 对β-内酰胺酶稳定； 部分透过血脑屏障； 无肾毒性。 4、第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢噻利 抗菌谱和适应症同第三代，但明显优于第三代；对G+和G－菌均有较强的作用，对酶稳定。 对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强； 对超广谱酶（ESBLs）具有低亲和性； 可透过血脑屏障（头孢匹罗） 其他β－内酰胺类 1、头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等 抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同； 对肠杆菌科产ESBLs株有效； 对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效； 对铜绿假单胞菌耐药； 适宜于外科，妇产科手术预防用药 2、碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等 抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。 最大特点为适用于多重耐药或产ESBLs菌株引起的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌感染；混合菌感染；病原菌未明的免疫缺陷者感染。 有一定肾毒性； 可 诱发癫痫 发作； 3、单环β-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 对革兰阴性杆菌的作用强； 对革兰阳性球菌无效，金葡菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌等对本品全部耐药； 过敏反应少，可用于青霉素类或头孢类过敏者； 二重感染少； 4、β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦 不单独应用，与不耐酶抗菌药制成复合剂发挥抗菌作用，可作为产ESBLs菌株感染的选用药： 阿莫西林/克拉维酸钾 氨苄西林/舒巴坦钠 头孢哌酮/舒巴坦钠（对酮绿假单孢菌作用未增强） 替卡西林/克拉维酸钾（更适于嗜麦芽窄食菌感染） 哌拉西林/他唑巴坦钠 后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效，但头孢哌酮/舒巴坦钠对酮绿假单孢菌作用未增强 头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦： 肠杆菌科 (产ESBLs )、铜绿、拟杆菌属厌氧菌； 替卡西林/克拉维酸更适于嗜麦芽窄单孢菌感染 哌拉西林/三唑巴坦：对各种G－菌有良好作用且对肠球菌和脆弱杆菌的作用强，可用于包括腹腔和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。 二、氟喹诺酮类 药理特点： 1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好； 4. 半衰期较长，每日给药次数少； 5. 第4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活性）、性质更稳定、半衰期更长（Q.D给药）、毒副反应低、几乎没有光敏反应。 氟喹诺酮类主要治疗范围 1、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。 2、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。 3、伤寒及其他沙门菌属感染。 4、呼吸系统感染。 5、骨骼系统感染：包括G－杆菌骨髓炎或关节炎。 6、G－菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和