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* * 本品通过刺激颈动脉体与主动脉体的化学感 受器,反射性地兴奋呼吸中枢。 呼吸兴奋作用较弱且短暂。 安全范围较大,过量不易出现惊厥,临床常 用,但其疗效不可靠。 用于一氧化碳中毒、中枢抑制药中毒。 呼吸兴奋药-洛贝林(山梗菜碱) * * 呼吸兴奋药-阿米三嗪 为新型呼吸兴奋药,属选择性外周化学感受器激动药。 通过提高颈动脉体、主动脉体化学感受器对PaO2变化的敏感性,间接兴奋呼吸,从而加强肺泡-毛细血管的气体交换,增加动脉血氧分压和血氧饱和度。 * * 呼吸兴奋药-阿米三嗪 常与萝巴新组成复方阿米三嗪使用。萝巴新可提高脑血管机能不全者的脑神经元线粒体呼吸控制率,增强阿米三嗪的作用强度和作用维持时间。 复方阿米三嗪可使脑皮质氧分压增高,增加脑组织氧含量;改善脑组织对葡萄糖的提取和利用,恢复有氧代谢,增加细胞的能量供应;从而使脑功能得到改善和加强。 * * 呼吸兴奋药-阿米三嗪 作为抗缺氧药 用于治疗COPD伴低氧血症、慢性呼吸衰竭。 也用于亚急性和慢性脑血管机能不全、脑卒中后遗症、老年性轻中度痴呆、大脑功能衰退、良性记忆障碍、缺血性耳蜗前庭功能失调等。 偶可引起体重减轻和末梢神经病变,双腿和双足针刺感和麻木感。 * * 吸入型长效β2受体激动剂 适应症:用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗 近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。 联合吸入剂治疗具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应,尤适合中重度持续哮喘患者的长期治疗 * * 口服选择性β2受体激动剂 常用的选择性β2受体激动剂口服药:沙丁胺醇、特布他林、氯丙那林、克伦特罗、丙卡特罗、班布特罗、福莫特罗、沙美特罗等 用于慢性哮喘控制症状和预防发作,使用虽较方便,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。 缓释和控释剂型的平喘作用维持时间可达8h,班布特罗的作用可维持24h,可减少用药次数,适用于夜间哮喘的预防和治疗。 长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节,表现为临床耐药现象,应与其他平喘药交替使用。 * * 选择性β2受体激动剂的主要不良反应 心脏反应:引起心率加速,特别是原有心律失常的病例 肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,收缩融合分离,导致小震颤。好发部位为四肢、面颈部。 血钾降低 敏感性降低 * * 支气管扩张类平喘药-茶碱类(黄嘌呤类) 又称磷酸二酯酶抑制剂,常用药:氨茶碱、茶碱控(缓)释剂、多索茶碱、双羟丙茶碱 平喘机制:抑制细胞内磷酸二酯酶;促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放;阻断腺苷受体,舒张支气管平滑肌。低浓度茶碱具有抗炎和免疫调节作用。增强呼吸肌(膈肌和肋间肌)收缩力,消除呼吸肌疲劳。 松驰气道平滑肌作用强度不如β受体兴奋药 * * 支气管扩张类平喘药-茶碱类 口服给药:氨茶碱和控(缓)释型茶碱。用于轻~中度慢性哮喘发作和维持治疗。控释型血药浓度平稳,作用可维持12~24h,尤适用于夜间哮喘症状的控制 静脉给药:氨茶碱加入葡萄糖溶液中,缓慢静脉注射或静脉滴注,适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人 * * 支气管扩张类平喘药-茶碱类 茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药物联合应用,具有协同作用 茶碱与β2受体激动剂联合应用时易于诱发心律失常,应慎用,并适当减少剂量 不良反应与其血药浓度密切相关:茶碱的生物可用度与消除个体差异较大,导致血药浓度变化大;影响氨茶碱代谢因素较多;茶碱的“治疗窗”窄,易于引起心律失常,血压下降,应监测其血药浓度,制定个体化给药方案。 * * 支气管扩张类平喘药-抗胆碱类 常用吸入抗胆碱药有:异丙托溴铵、 噻托溴铵(长效,对M3受体具有选择性作用) 临床上使用有气雾剂和雾化溶液两种吸入剂型 阻断迷走神经支配的呼吸道平滑肌、黏膜腺体、血管内皮细胞等效应器上亢进的m型胆碱受体,松弛支气管平滑肌、抑制黏液大量分泌、降低血管通透性,发挥平喘作用 * * 支气管扩张类平喘药-抗胆碱类 主要特点:对支气管平滑肌选择性作用高,扩张支气管的作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,对老年人的疗效不低于年轻人。 本品与β2受体激动剂联合应用具有协同作用。 对伴有迷走神经功能亢进的喘息患者疗效较好,对吸烟史的老年哮喘及COPD患者尤为适宜;用作对β2受体激动剂不能耐受或疗效不满意的替代药。 对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。 * * 抗炎平喘药-糖皮质激素类 作用机制: 抑制参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞功能; 抑制细胞因子和炎症介质的
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