总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察.PDF

·704 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 4 期 2011 年 4 月 总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察 侯文洁 1, 3, 4，郭庆明2, 3, 4 ，张 晖 2, 3, 4 ，萧 伟 2, 3, 4* 1. 南京中医药大学，江苏 南京 210046 2. 江苏康缘药业股份有限公司，江苏 连云港 222001 3. 中药制药过程新技术国家重点实验室，江苏 连云港 222001 4. 江苏省企业院士工作站，江苏 连云港 222001 摘 要：目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA ）释 放度为考察指标，采用单因素试验法，考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影 响，并采用正交试验设计对处方进行优选，确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K15M ）为骨架材 料，预胶化淀粉和乳糖为填充剂，制备了 12 h 缓释片。该制剂 2 h 释放约 35%，6 h 释放约 65%，10 h 释放约 85%，12 h 释 放约 95%，满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好，具有良好的释放性能。且工艺 简单易行，生产成本低。 关键词：总藤黄酸；亲水凝胶骨架片；缓释；体外释放度；藤黄 中图分类号：R283.6 ；R286.02 文献标志码：B 文章编号：0253 - 2670(2011)04 - 0704 - 04 Preparation of total gambogic acid hydrophilic matrix tablet and its in vitro release HOU Wen-jie1, 3, 4, GUO Qing-ming2, 3, 4, ZHANG Hui2, 3, 4, XIAO Wei2, 3, 4 1. Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210000, China 2. Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China 3. State Key Laboratory of Pharmaceutical Process New-tech for Chinese Medicine, Lianyungang 222001, China 4. Enterprises Academician Workstations in Jiangsu Province, Lianyungang 222001, China Key words: total gambogic acid; hydrophilic matrix tablet; sustained-release; in vitro release; Garcinia hanbaryi Hook.f. 总藤黄酸为藤黄科植物藤黄树 Garcinia hanbaryi RCZ—8M 溶出试验仪（天津大学无线电厂）；RZQ— Hook.f.分泌的干燥树脂的有效部位，总藤黄酸主 8D 取样收集系统（天津大学无线电厂）；电热恒温 要成分为藤黄酸（GA ），其对 S180、肝癌、艾氏腹 鼓风式干燥箱（上海新苗医疗器械制造有限公司）； 水癌等多种动物移植性肿瘤均有明显的抑制作用， FA—1004 电子天平（上海舜宇恒平科学仪器有限公 其抗癌作用与一般的化疗抗癌药有所区别，能选择 司）；智能片剂硬度仪（天津大学无线电厂）； 性地杀死癌细胞，而对正常的造血细胞和白细胞没 LC2010AB 岛津液相色谱仪；岛津 SPD—20AV 紫外 有影响，毒性较低，动物耐受良好[1-4] 。本实验采用 检测器。 羟丙基甲基纤维素（HPMC ）为骨架材料，研制 12 h 总藤黄酸（GA 质量分数＞80%）、GA 对照品 给药 1 次