05﹪甲胺基阿维菌素微乳剂的研究.pdfVIP

第三届农药交流会论文集 剂型加工 0．5％甲胺基阿维菌素微乳剂的研究 温沛宏扬靖华赵重峰王培德 (山东京博集团技术开发中心，博兴256500) 摘要：介绍了生物源杀虫荆甲胺基阿雏茵素微轧剂的开发，简述了该剂型的配方筛选、贮藏 稳定性，杀虫活性等试验研究结果。表明该微乳荆品种绿色环保、药效高、使用安全，具有良好的 开发应用前景。 关键词：甲胺基阿维菌素；微乳荆；研究 甲胺基阿维菌素是从发酵产品阿维菌素B开始的一种新型的半合成杀虫剂，它对鳞翅目昆虫的 幼虫活性极高。主要是胃毒作用．兼有触杀作用。 目前国内已有厂家生产原药，并有部分厂家登记 了乳油制剂，但由于乳油制剂存在如下缺点：(1)消耗大量的芳烃类有机溶剂，增加成本．造成浪费。(2) 易于挥发和燃烧．贮运不安全。(3)芳烃类有机溶剂随农药洒人田间后，进人河流、空气，污染环 境。(4)在作物花期使用．往往易于造成有机溶剂的药害。微乳剂是近年发展起来的一种绿色新剂 型，由于其以水代替了乳油中的有机溶剂，克服了乳油的上述缺点，，因此开发甲胺基阿维菌素微乳 剂具有良好的市场前景。 1微乳剂配方筛选 1．1实验材料 1．1．1供试药品 原药：甲胺基阿维菌素(含量50．5％．83．5％山东京博农化有限公司提供)。 乳化剂分别由：天津助剂厂，山东化工研究院，山东博兴东胜乳化剂厂，山东博兴新星乳化剂厂提 供。) 溶剂：甲苯，二甲苯，乙腈，环己酮，吡咯烷酮，甲醇，乙醇，丙酮。(以上溶剂均为工业品)。 稳定剂：多聚甲醛，磷酸兰钠，苯酚．a．萘酚。(以上均为分析纯)。 1．1．2供试仪器 20ml磨口具塞刻度试管若干支，磁力加热搅拌器(78—1型，上海仪器厂)，低温试验仪(DW一1 型，河北承德)。 1．2微乳剂组分的筛选 原药质量，助溶剂、乳化剂种类及用量、水的质薰以及配制方法均影响微乳剂的物理稳定性， 要获得成功的微乳剂，需对各组分按照所要求的基本理化性能指标进行反复的组合筛选。 1．2．1甲氨基阿维菌素原药是由山东京博农化有限公司生产，含量分别为50．5％和83．5％，经多次试 验均能满足配制要求。 1．2．2乳化剂的选择 乳化剂是微乳剂的关键组分．是制备微乳剂的先决条件。以混合膜理论为基础。参考表面活性剂 的HLB值法进行综合考虑和选择，对前面提到乳化剂品种进行筛选、复配、观察所配微乳剂在不同 条件下存放后的外观，经反复试验表明，ME-1ME-2在较宽的温度范围区域，可制得稳定、透明的 微乳剂(见表1)。 ·255· 型型塑三 第三届农药交流舍论文集 一～一 ————————”—‘‘——。“————‘—————--——————’———————————————————————————————————————————一’………一一…、 1．2．3助溶剂的筛选 为了将原药配制成液体状态，又达到提高制剂贮存稳定的目的，我们对多种溶剂进行了筛选， 其中甲醇、环己酮对配方的稳定性较好．在冷贮0±2。C约7天未见有原药析出，热贮分解率小于3 ％。 1．2．4水质的筛选 0．5％甲氨基阿维菌素微乳剂的配置过程中，水质是影响微乳化程度及物理稳定性的要素，硬度 高低表明水中所含钙、镁离子的多少。这些无机盐电解质的存在．将影响体系亲水、亲油性，破坏 其平衡性，因此当配方乳化剂确定之后，配方的水质也应相对稳定，我们对不同水质进行比较，结 果表明蒸馏水、自来水均可适合配制o．5％甲氨基阿维菌索微乳剂。 2稳定性试验及质量指标 在PH(5．0．8．O)条件下。甲氨基阿维菌素微乳剂的热贮稳定性较好，对ME—IME-2两组配方进 行热贮试验考察糊剂的化学稳定性，表明两组配方在54±2℃储存14天后，分解率在J．7％一2％， 透明温度范围在一10--60C之间，符合质量要求。 经过对ME-1，ME-2两组最优化的O．5％甲氨基阿维菌素微乳剂配方各项指标测定，确定该制剂 指标如下： 3生产工艺简图 微乳剂是一种水包油型透明乳液(O／W)，经过我们大量的试验，初步确定两条工艺：a．先将原 药、