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细胞内信息系统G蛋白（张德昌） 信息传递方式的分类(P2) 受体的不同类型（P3-4） G蛋白的调节机理 在细胞跨膜信息传递过程中，有一个结构和功能极为相似的蛋白家族，它们在受体和效应器之间起着偶联蛋白的作用。它们都具有结合并水解鸟苷三磷酸的特点，通常称GTP结合蛋白或鸟苷酸调节蛋白，简称G蛋白。 当G蛋白偶连受体与配体结合时，受体的构象发生变化促使Gα与静止态的GDP解离，形成了短暂的Gα“空载状态”， 由于细胞内GTP的浓度远高于GDP，Gα随即与GTP结合并被激活，GαGTP便于Gβ、γ分开并与受体脱离。 活化的Gα-GTP以及释放的Gβ、γ能独自或协同作用于效应器或下游的信号蛋白导致一系列生物效应。 其中某些活化的蛋白可以激活Gα亚基内存在的GTP酶，该酶将GTP水解成GDP。 Gα-GDP与Gβγ重新聚合为三聚体的非活化形式，而完成了一个信号转导循环。 往年重点： G蛋白定义、结构功能特点及其信号传导机制。 试述G蛋白偶联的受体与效应器相偶联的分子机理。 细胞内第二信使蛋白激酶及有关药物进展（王维钧） 见复印页 往年重点： 蛋白激酶分类（家族或亚家族名称），其磷酸化的蛋白质氨基酸残基种类，列举相应的底物。 蛋白激酶在细胞内的分布遍及核、线粒体、微粒体和胞液。一般分为3大类。①底物专一的蛋白激酶：如磷酸化酶激酶，丙酮酸脱氢酶激酶等。②依赖于环核苷酸的蛋白激酶：如环腺苷酸（cAMP）蛋白激酶，环鸟苷酸（cGMP）蛋白激酶。③其他蛋白激酶：如组蛋白激酶等。 调节、转导细胞内第二信使的功能酶是哪两类？他们的作用机制和各自的主要分类方法。列出代表酶的名称。 药物及药物的作用靶点。 试举出一些源于生物资源的细胞内信使系统作用药及其主要药效机制。 举出几种蛋白磷酸酶的化学鉴别方法。 试按催化域同系性分类法列举出一些主要蛋白激酶的分组及其成员（两组及其亚家族即可）。 受体药理（陈乃宏） 1、思考题：有内源性拮抗剂吗？ （Y）举例说明 （N）为什么？ 有内源性拮抗剂。例如白介素l受体拮抗剂(interleukinl receptor antagonist，IL1 ra)是985年Arend等在人IgG诱导的单核细胞培养上清中发现的一种急性期蛋白。它是白介素I(interleukin-I，IL1)家族中继ILlα和ILβ之后的第3位成员，也是细胞因子大家庭中第一个内源性受体拮抗剂。白介素l 受体(interleukinl receptor，一lR)有两种形式：I型受体(ILl RI)和II型受体(IL1 RII)。ILl ra与两种ILl R均能在细胞表面特异性地结合，阻断IL1在机体的免疫应答、炎症反应、感染和织损伤中的作用，是一种理想的特异性、竞争性ILl拮抗剂 ①竞争性拮抗剂的影响（如10×a、102×a、103×a） 有亲和力，但内在活性为零。增加竞争性拮抗剂的浓度量效曲线右移，但最大效应不变。 ②非竞争性拮抗剂的影响（如10×a、102×a、103×a），即找出激动剂的最大效应（Emax）。 最大效应降低。 往年重点：受体的定义、特征。受体分类及亚型并举例，作用原理。VEGF受体。 狭义受体是细胞的一类信号传导分子，它的作用第一步是识别（recognition）信号分子。具体来说就是与信号分子呈特异性结合（specific binding），第二步是将信号转变成细胞的反应，即信号转导（signal transduction）。广义受体是细胞的一类大分子，一般为蛋白，少数可以是糖脂。他的作用第一步是识别配体，即与配体特异性结合或介导细胞与细胞特异性黏附。第二步是将配体的化学信号转变成细胞的生理或病理性反应。 受体特征：饱和性，特异性和可逆性。 氧自由基与抗氧化剂及一氧化氮（刘耕陶） 无重点 往年重点： 氧自由基的生理、病理作用。（举例说明氧自由基的双重作用） 氧自由基对机体的影响有两重性，既其有利的作用又有损害作用。有利的作用表现在调节花生四烯酸的代谢，刺激吞噬细胞和中性白血球的吞噬杀菌功能以及免疫过程。在花生四烯酸代谢方面，该化合物经环氧酶和脂氧酶催化分别生成PGI2，PGE2，血栓素A2，及白三烯类活性物质，与炎症，过敏及血栓形成有密切关系，在花生四烯酸代谢转化为有关生物活性物质时均有活性氧自由基产生；反之少量活性自由基有刺激环氧化酶和脂氧化酶活性作用，大量则抑制；又如巨噬细胞吞噬异物，细胞膜上的许多受体和黄素蛋白，随异物或细菌被吞入细胞质内，溶酶体水解酶释放，消化异物，这一过程通过己糖磷酸旁路活化，出现呼吸爆发，形成各种氧自由基和过氧化氢等，杀死或破坏被吞噬的异物或细菌。所以，氧自由基与某些生理活性物质的调控和炎症免疫过程有重要关系。有害作用表现在可是许多生物大分子如核酸，蛋白，膜多聚未饱和脂肪酸引起超氧化反应