抗高血压药课件篇.pptVIP

四.血管紧张素转化酶抑制剂(药)（ACEI） 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS): 是由肾素、血管紧张素原、血管紧张素Ⅰ、Ⅱ、醛固酮和血管紧张素酶、血管紧张素Ⅰ转换酶等一系列激素及相应的酶组成，通过调节人体血压、水和电解质平衡，来维持机体内环境恒定; RAAS系统对心血管功能有重要调节作用－高血压发病中的重要影响因素； RAAS系统分两类： 1.循环RAAS－存在循环血液中； 2. 组织RAAS－存在心血管、脑、肾等组织中； * ★肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS) ★上述两类RAAS在血浆和组织中的血管紧张素转换酶（ACE）的作用下，使血管紧张素Ⅰ (AngI)转变为血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ )，后者具高生物活性， ★血浆中的血管紧张素Ⅱ－以体液传递的方式激动循环系统的Ang Ⅱ受体－收缩外周阻力血管和促进醛固酮分泌，参与升高血压的调节； ★组织中的Ang Ⅱ －的调节；以自分泌或旁分泌的方式激动局部组织的Ang Ⅱ受体，通过收缩外周阻力血管，更直接地参与升高血压 ★组织中Ang Ⅱ不同于血浆中Ang Ⅱ ，作为细胞生长因子促进心室重构（左心肥厚）和血管重构（血管壁增厚）参与高血压、缺血性心脏病及慢性心功能不全等心血管病的病理生理过程加重病情发展！！ * 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 卡托普利；依拉普利；（详P78) 【药理作用】 【降压机制】★抑制ACE 使Ang Ⅱ生成减少…..减低血管紧张素Ⅱ生成 ★减少缓激肽的降解，舒张冠状动脉 ； ★具有利尿利钠效应 ★发挥炎症介质作用 * 常用ACEI类药物 蒙诺 瑞泰 洛汀新 * ★各类原发性高血压一线用药（糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压的首选） ★高肾素或正常肾素型高血压 ★合并心衰者 ★肾移植后高血压 代表药：卡托普利；依拉普利等 ACEI类药物用途和代表药 * - 低血压（2%）：应从小量开始 - 刺激性干咳（15%），因肺血管激肽、PGs↑所致 - 血管神经性水肿、高血钾； - 肾功能受损，肾血管狭窄者更甚，肾功能不全者慎用 ACEI类药物不良反应及用药注意 * ★ 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）在高血压、动脉硬化、心脏 肥大、心力衰竭、糖尿病肾病等的发生、发展中起重要作用； ★ ACEI部分阻断ATⅡ受体，对上述的心、肾疾病产生显著治疗效应，但对ATII的抑制并不充分,（详P78) ; ★部分病人疗效差，且因干咳等副作用难以耐受； ★研制阻断ATⅡ效应的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）; 五. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） * 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药（ARB） —作用机制（P79) Ang Ⅱ 受体有2种亚型： AT1、AT2； AT1 主要分布于人体血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺皮质； AT2 主要分布于脑和肾上腺髓质，目前认为AT2与心血管稳定性的调节无关； 阻滞AT1受体即可产生舒张血管、抑制醛固酮分泌。逆转心血管重构等作用达到降压； ARB 代表药氯沙坦都是选择性AT1受体亚型拮抗药 （掌握） 三类： （1）二苯四咪唑类：氯沙坦★ （2）非二苯四咪唑类：厄贝沙坦 （3）非杂环类：（缬沙坦） * 药 物 剂量/日 通用名 商品名 氯沙坦 （科素亚） 50-100 mg qd 缬沙坦 （代文） 80-160 mg qd 厄贝沙坦 （安博维） 150-300mg qd 替米沙坦 (美卡素） 40-80mg qd 依普沙坦 400-600mg qd 血管紧张素II受体拮抗剂（了解） * 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）（了解） 【适应证】 因ACEI副作用而不能耐受者 高血压合并左室肥厚、冠心病、心力衰竭。 高血压合并肾脏病变 高血压合并糖尿病或糖耐量减低及有胰岛素抵抗者 高血压合并动脉粥样硬化，血脂异常 【降压特点】 缓慢、强大、持久，口服50mg，1周起效，降压平稳维持24小时 * 其它降压药物 交感神经抑制药（自学） 中枢性抗高血压药---可乐定 神经节阻断药-----少用 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物---利血平 * 作用于血管平滑肌直接