21章离子通道和钙通道阻滞药.pptVIP

第21章 离子通道概论 及钙通道阻滞药 §1 离子通道概论药 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择性通透，其功能是细胞生物电活动的基础。 通道表现为三种状态： 激活态、失活态和关闭态（静息态） 离子通道的生理功能 决定细胞的兴奋性、不应性、传导性 介导兴奋-收缩偶联 调节血管平滑肌的舒缩活动 参与细胞跨膜信号转导过程 §3 钙通道阻滞药 一、钙离子的生理意义 心脏起搏、心肌、骨骼肌和血管平滑肌细胞的兴奋-收缩耦联、递质释放、血液凝固、腺体分泌及基因表达等；钙离子也是重要的第二信使。 二、钙通道的类型 1. receptor-operated channels：存在于肌质网等细胞器膜上，是储钙释放进入胞浆的途径，由IP3或Ca2+等第二信使激活细胞器上的相应受体而引起通道开放。 2. voltage gated channels ：L、N、T、P、Q、R 种亚型。其中L型（long-lasting）作用持续时间长，是细胞兴奋时外钙内流的最主要途径。目前用于临床的主要是L型钙通道阻滞药. 特点： ①电压依赖性； ②激活速度20～30ms,失活速度100～300ms； ③选择性低，正常状态下，能选择性让钙通过， 在[Ca2+]0