第3章 节 酶 生物化学检验 .pptVIP

 H2O Cl_ Cu2 + V2 V1 V3 结论：Cl_是唾液淀粉酶的激活剂。 六、抑制剂对反应速度的影响 酶的抑制剂(inhibitor) 凡能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称为酶的抑制剂。 区别于酶的变性 抑制剂对酶有一定选择性 引起变性的因素对酶没有选择性 　高温、酸、碱不属于抑制剂。 有些物质能与酶分子上某些必须基团结合（作用),使酶的活性中心的化学性质发生改变，导致酶活力下降或丧失，这种现象称为酶的抑制作用。 能够引起酶的抑制作用的化合物则称为抑制剂 六、 抑制剂的影响 降低酶活性，但不使酶蛋白变性的物质， 称抑制剂。 注意：高温、酸、碱不属于抑制剂。 抑制作用 不可逆抑制作用 可逆抑制作用 *竞争性抑制作用 非竞争性抑制作用 (一) 不可逆性抑制作用 * 概念 抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需基团相结合，使酶失活。 * 举例 有机磷化合物 ?? 羟基酶 解毒 -- -- -- 解磷定(PAM) 重金属离子及砷化合物 ?? 巯基酶 解毒 -- -- -- 二巯基丙醇(BAL) 有机磷化合物 路易士气 失活的酶 羟基酶 失活的酶 酸 巯基酶 失活的酶 酸 BAL 巯基酶 BAL与砷剂结合物 抑制作用的类型： 不可逆抑制作用： 抑制剂与酶反应中心的活性基团以共价形式结合，引起酶的永久性失活。如有机磷毒剂二异丙基氟磷酸酯。 可逆抑制作用： 抑制剂与酶蛋白以非共价方式结合，引起酶活性暂时性丧失。抑制剂可以通过透析等方法被除去，并且能部分或全部恢复酶的活性。 根椐抑制剂与酶结合的情况，又可以分为二类 一、竞争性抑制： 某些抑制剂的化学结构与底物相似，因而能 与底物竟争与酶活性中心结合。当抑制剂与活性中心 结合后，底物被排斥在反应中心之外，其结果是酶促 反应被抑制了。 竟争性抑制 某些抑制剂的化学结构与底物相似，因而能与底物竟争与酶活性中心结合。当抑制剂与活性中心结合后，底物被排斥在反应中心之外，其结果是酶促反应被抑制了。 竞争性抑制可用下式表示： *举例 丙二酸与琥珀酸竞争琥珀酸脱氢酶 琥珀酸脱氢酶 琥珀酸 延胡索酸 FAD FADH2 COOH CH2 COOH CH2 CH2 COOH COOH 琥珀酸 丙二酸 竟争性抑制通常可以通过增大底物浓 度，即提高底物的竞争能力来消除。 竞争性抑制作用特点： 抑制作用的强弱由抑制剂与底物的相对浓 度决定。 (1)当［抑制剂］［底物］时，反应被抑制 (2)当［底物］［抑制剂］时，抑制被消除 磺胺类药物的抑菌机理 与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 二氢蝶呤啶 FH2合成酶 FH2还原酶 谷氨酸 二氢叶酸 四氢叶酸 对氨基苯甲酸 NH2 COOH NH2 SO2NHR 二、非竞争性抑制： 酶可同时与底物及抑制剂结合，引起酶分子 构象变化，并导至酶活性下降。由于这类物质并不 是与底物竞争与活性中心的结合，所以称为非竞争 性抑制剂。如某些金属离子（Cu2+、Ag+、Hg2+） 以及EDTA等，通常能与酶分子的调控部位中的-SH 基团作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制 非竟争性抑制不能通过增大底物浓度的方法来消除 2. 非竟争性抑制 酶可同时与底物及抑制剂结合，引起酶分子构象变化，并导致酶活性下降。抑制剂与活性中心以外的基团结合