(药理学课件）41篇 章氨基糖苷类抗生素.pptxVIP

药理学第八版 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 徐 璐 氨基糖苷类抗生素 分为两大类：天然来源（链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）和半合成品（阿米卡星） 有机碱，制剂为硫酸盐。除链霉素外，其他药物水溶液性质稳定。 与-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。 氨基糖苷类抗生素 一、抗菌作用和机制 抗菌作用： 对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌）有强大抗菌活性；对G-球菌作用较差；对甲氧西林耐药菌有较好的抗菌活性；对肠球菌和厌氧菌不敏感。链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 抗菌机制： 抑制细菌蛋白质合成； 破坏细菌胞质膜的完整性。 氨基糖苷类抗生素 一、抗菌作用和机制 抗菌作用特点： 静止期杀菌药； 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关； 仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效； 抗生素后效应（PAE）长，且持续时间与浓度呈正相关； 具有初次接触效应 碱性环境中抗菌活性增强 氨基糖苷类抗生素 二、耐药机制 产生修饰氨基苷糖类的钝化酶（modifying enzyme），使药物不能和核糖体结合而失效。包括乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶。 膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。 靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。 氨基糖苷类抗生素 五、不良反应 耳毒性：前庭神经和耳蜗神经损伤 肾毒性：药源性肾衰 神经肌肉麻痹 过敏反应：链霉素可引起过敏性休克 氨基糖苷类抗生素 六、常用氨基糖苷类抗生素 链霉素（streptomycin） 鼠疫首选药，特别是与四环素联合用药； 第一线抗结核药，与其它抗结核药合用； 与青霉素合用可治疗感染性心内膜炎 氨基糖苷类抗生素 六、常用氨基糖苷类抗生素 庆大霉素（gentamicin） 治疗各种G-杆菌感染，为氨基糖苷中的首选药； 与青霉素或其他抗生素合用，协同治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌，葡萄球菌或草绿色链球菌感染； 术前预防和术后感染； 局部感染。 氨基糖苷类抗生素 六、常用氨基糖苷类抗生素 卡那霉素（kanamycin） 与其他抗结核药物合用，治疗一线药物耐药的结核病患者。 阿卡米星（amikacin） 抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素，对G-杆菌和金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性；对多种氨基糖苷类灭活酶稳定；与-内酰胺类联合使用有协同作用。 基本教学要求 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。 了解氨基苷类的发展概况。