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药剂中常用辅料性质与应用

药剂中常用辅料性质与应用 一.溶剂 (一) 极性溶剂 1. 水:液体制剂常用溶剂,片剂的润滑剂,注射用水。栓剂的脱膜剂。滴丸的冷 却液。 2. 甘油:液体制剂常用溶剂,混悬剂的助悬剂。注射用溶剂。注射用乳剂的渗透 压调节物质,胶囊。膜剂。片剂薄膜衣的增塑剂,软膏剂水溶性基质的保湿剂, 透皮吸收促进剂,含量30%时有防腐作用。 (二) 半极性溶剂 1.乙醇:液体制剂常用溶剂,片剂的润湿剂,注射用溶剂,栓剂的脱模剂,滴丸 的冷凝液,气雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作用。 2.1,2-丙二醇:液体制剂常用溶剂,注射用溶剂和稳定剂,气雾剂的潜溶剂。胶 囊囊壳。膜剂,片剂薄膜衣的增塑剂,水性凝胶的保湿剂,透皮吸收促进剂。 3.液体聚乙二醇(PEG300—PEG600):注射用溶剂(对易水解的药物有一定的 稳定作用)。 (三) 非极性溶剂: 1.脂肪油:外用液体制剂常用溶剂,注射用油,乳剂的油相。 2.液体石蜡:液体制剂口服和擦剂的常用溶剂,栓剂和膜剂的脱膜剂,软膏的稠 度调节剂,滴丸的冷凝液。 3.醋酸乙酯:擦剂的常用溶剂。 4.肉豆蔻酸异丙酯:擦剂的常用用溶剂,可促进药物经皮吸收。 5.苯甲酸酵苄酯,油酸乙酯:注射用油溶性非水溶剂。 二.溶液 (一) 糖浆:矫味、助悬作用,片剂粘合剂。 (二) 高分子溶液:助悬(稳定),片剂粘合剂 三、防腐剂和抑菌剂 (一)液体制剂用防腐剂: (1)羟苯酯类(对羟基苯甲酸酯类):也成尼泊金酯类,酸性溶液中作用较强,对 大肠杆菌作用较强,表面活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能力。 (2)苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分子作用最强,最适宜ph为4,与尼泊金酯类合 用对防止发霉和发酵最为理想。 (3)山梨酸:对酵母,霉菌抑菌作用最强。 (4)阳离子表面活性剂: 新吉尔灭(苯扎溴铵):酸、碱性溶液中都稳定。 洁尔灭(苯扎氯铵)酸‘碱性溶液中都稳定 (5)硫柳汞、硝酸苯汞等:滴眼剂用,与氯化钠有配伍禁忌。 (6)其他:醋酸洗必泰(广谱杀菌剂)‘桉叶油‘薄荷油等。 (二)注射用抑菌剂和局部止痛剂:苯甲醇,三氯叔丁醇。 四、表面活性剂 (一)阴离子表面活性剂: 1、肥皂类 (1)一价皂:碱属皂(硬脂酸钠、硬脂酸钾)和有机胺皂(乙醇胺皂)。HLB值为15~18, 做O/W型乳化剂,可加单硬脂酸甘油酯(W/O型乳化剂)增加稳定性,需加防腐剂。 油酸钠,油酸钾:O/W乳化剂 (2)碱土属皂(多价皂):硬脂酸钙(镁、锌、铝)做W/O型乳化剂,需加防腐剂。 2、硫酸化物(脂肪烷基硫酸钠类): (1)十二烷基硫酸钠(又称月桂醇硫酸钠、SDS):HLB值为40,O/W型乳化剂。用 于配制O/W型乳剂或软膏,片剂中起润滑、促崩解和溶出作用,栓剂中增加疏水性药 物的亲水性(湿润作用),加快药物的释放和吸收(吸收促进剂)。 (2)十六烷基硫酸O/W钠、十八烷基硫酸钠:O/W乳化剂,主要用作软膏的乳化剂。 3、磺酸化物:十二烷基磺酸钠;为洗涤剂,O/W乳化剂。 (二)阳离子表面活性剂: 阳性皂:为季铵化物,有杀菌作用。苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)可用 于杀菌和防腐。 (三) 两性离子表面活性剂: 1. 卵磷脂:用于制备注射用乳剂和脂质体,为O/W型乳化剂。 2. 氨基酸型和甜菜碱型:在碱性水溶液中呈阴离子,具有很好的起泡,去污作 用,在酸性水溶液中呈阳性。 (四) 非离子表面活性剂:外用,口服和注射剂,少量用于静脉注射剂。 1、脂肪酸甘油脂:单硬脂肪酸甘油酯,主要用于W/O型乳剂的辅助乳化剂,并由其增 加乳剂油相粘度和软膏稠度作用。 2、蔗糖脂肪酸酯:为O/W型乳剂的辅助乳化剂、分散剂。 3、脱水山梨醇脂肪酸酯(聚山梨坦,司盘span):有20(月桂)、40(棕榈)、60(单 硬脂酸)、65(三硬脂酸)、80(单油酸)、85(三油酸)等,HLB值为1.8~3.8,是 常用的W/O型乳化剂,可与Tween配合使用。 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂(聚山梨脂,吐温Tween):O/W 乳化剂 有20、40、60、 65、80、85等,HLB值为9.6~16.7,是常用的增溶

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