嘌呤（病毒唑）核苷类似物和二杂戊环类碳核苷类似物的合成研讨.pdf

竺兰竺查 !苎苎苎圭妻!苎 中文摘要 近几十年来，核苷类似物作为抗病毒、抗肿瘤药物而受到广泛关注。其中， 病毒都有较好的活性。另外，2’，3’一二脱氧核苷类似物是一类重要的HIV逆转录酶 用，因而限制了它们在l临床上的更广泛应用。而且一些3’位被杂原子取代的二脱 织细胞的毒性也明显减小，从而成为倍受关注的新药研发对象。本论文将病毒唑 的核苷类似物和l，3一二杂糖环碳核苷类化合物的合成研究作为研究方向。论文 主要分以下三部分： 1．眯唑类碱基的瞟呤(病毒唑)类似物的合成 眯唑核苷衍生物在生物体内起着非常重要的作用，它是嘌呤核苷合成的重要 中间体。一些人工合成的咪唑核苷类似物对某些肿瘤细胞具有毒性，又是某些 RNA病毒繁殖的潜在抑制剂，有的具有免疫抑制作用。此外，新近有报道表明： 在核苷类似物中引入氨基酸片断，常能增强化合物的生物活性。因此，我们设计 硅烷基保护的4．硝基咪唑，在无水硫酸镁的存在下用四氯化锡为催化剂与四乙酰 核糖缩合，得到了以p一构型为主的1’一p一2’，3’，5’一三乙酰呋喃核糖基．4一硝基咪唑。 在钯碳催化下将硝基还原成氨基，无需纯化直接与氨基保