乙肝表面e抗原抑制剂的合成研讨.pdfVIP

中文摘要 乙型肝炎是一种严重的高传染性疾病，乙型肝炎的抗病毒治疗是中国乃至世 界的一个难题。拉米夫定等己用于抗乙肝病毒的一线治疗，但副作用明显。同时， 研究开发新的更加安全有效的药物仍是该领域的热点。 本论文通过对一种乙肝病毒的DNA复制有抑制作用的先导化合物进行结构 修饰和优化，合成了与先导化合物的化学结构具有相似性、多样性和互补性的八 个氮氧化物，其中包括五个链状化合物和三个环状化合物． 在氢化钠的强碱性条件下，分别用乙酰(4-甲苯基)胺、乙酰(2-甲氧基苯基) 胺、乙酰(4-氟苯基)胺、乙酰(2-氟苯基)胺和乙酰一卜萘胺与N，N-二甲基-N一(3- 氯丙基)胺经N-烷基化反应后的产物，再用双氧水氧化得到了N-(3--甲基氧代 氨基丙基)乙酰(4一甲基苯基)胺、N-(3甲基氧代氨基丙基)乙酰(2-甲氧基苯基) 胺、N-(3甲基氧代氨基丙基)乙酰(4一氟苯基)胺、N一(3一二甲基氧代氨基丙基) 乙酰(2一氟苯基)胺和N-(3一二甲基氧代氨基丙基)乙酰一1一萘胺。哌嗪的单甲基化 产物分别经乙酰基化、苯甲酰化和丁酰化，再用双氧水氧化合成了N_氧代-1-甲 基-4一乙酰基哌嗪、N一氧代-1-甲基-4-苯甲酰基哌嗪和N一氧代-1-甲基_4一丁酰基 哌嗪．所有化合物的总收率较好。目标产物通过红外光谱和核磁共振波谱进行结 构鉴定．化合物