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药理学(第二版)(药学高职) 第16章 作用于呼吸系统药
第十六章 作用于呼吸系统的药物 第十六章 作用于呼吸系统的药物 学习目标 1、掌握平喘药分类、代表药及沙丁胺醇的作用、用途和不良反应 2、熟悉镇咳药分类及可待因的作用、用途和不良反应 3、了解常见的祛痰药氯化铵和乙酰半胱氨酸的作用及用途 第1节 平喘药 分类 (一)支气管扩张药 (二)抗炎平喘药 (三)抗过敏平喘药 一、支气管扩张药 (一)肾上腺素受体激动药 (二)茶碱类 (三)M胆碱受体阻断药 (一)肾上腺素受体激动药 1. 非选择性β受体激动药 肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine) 选择性β2受体激动药沙丁胺醇 (salbutamol,舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素) 【拟肾上腺素药平喘作用比较】 药物 平喘机制 作用 维持时间 肾上 激动α,β1,腺素 β2受体 强,快 1~2h 麻黄 促进NA释放,激 较弱,缓 3~6h碱 动α,β受体 慢,持久 异丙 肾上 激动β1,β2受体 强,快 1h腺素 【拟肾上腺素药平喘作用比较】 药物 平喘机制 作用 维持时间沙丁 选择性激动β2受 强,持久 4~6h胺醇 体 克仑 选择性激动β2受 较沙丁胺 口服4~6h 特罗 体 醇强100倍 气雾2~4h 药物 给药途径 主要不良反应 应 用肾上 皮下,静 心悸,升压,肌颤, 哮喘急性腺素 滴 头痛,不安 发作麻黄 口服,皮 失眠,心悸,升压 轻症和预碱 下肌内 快速耐受 防哮喘发作异丙肾 舌下含片 心悸,肌颤,耐受 哮喘急性上腺素 气雾 性,过量室颤 发作沙丁 口服,吸 手指震颤 哮喘急胺醇 入 性发作克仑 口服,气 手指震颤 (气雾剂)预特罗 雾吸入 防发作(口服) (二)茶碱类氨茶碱aminophylline) 【平喘作用机理】(1)抑制磷酸二酯酶→CAMP代谢↓→支气管松弛(2)阻断腺苷受体:腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯,茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩 (3)促进内源性肾上腺素释放 【作用特点】 广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等 【临床应用】 (1)及时给药,用于严重哮喘或持续状态(2)口服用于轻症或预防(3)强心,利尿,用于心性及肾性水肿 【不良反应】 (1) 胃肠道反应:口服时多见;(2) 中枢兴奋:可用镇静剂对抗;(3) 心血管系统: 二、抗炎平喘药(一)糖皮质激素 药物:倍氯米松(beclomethasone) 布地萘德(budesonide,布地松) 具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。目前主要局部应用:采用吸入式给药吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。但重症者不能控制时仍需全身给药。 吸入给药 糖皮质激素 【临床应用】 支气管哮喘(一线治疗药物) 哮喘持续状态或危重发作 【不良反应】 口腔霉菌感染 声音嘶哑 二、抗炎平喘药:(二)抗白三烯药物 扎鲁司特(zafirlukast)和孟鲁司特(montelukast)为白三烯受体阻断药,临床主要用于预防哮喘发作 。 齐留通(zileuton)抑制白三烯的生物合成从而发挥抗哮喘的作用,主要用于哮喘的预防和长期治疗。 (三)抗过敏平喘药 肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglicate) 奈多罗米钠(nedocromil sodium) 及兼有 H1受体阻断作用的 酮替芬(ketotifen,噻喘酮) 肥大细胞膜稳定药 【平喘机理】(1)稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞脱颗粒(2)抑制组胺与其它过敏物质释放【临床应用】 (1)哮喘的预防性治疗,不能控制发作 7~10天前用药 (2)其他过敏性疾病的
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