有机催化剂的设计合成及在不对称Mannich反应中的运用.pdfVIP

摘要 有机催化剂的设计合成及在不对称 Mannich反应中的应用 有机化学专业硕士研究生：李佳丽 指导教师：彭云贵教授 摘 要 Mannich反应是形成碳．碳键的重要反应，也是形成碳．氮键的重要反应。近年来，有机小 分子催化剂催化的不对称Mannich反应已被广泛深入研究，并成功应用于一些天然产物和药 物中间体的合成中。 本文设计合成了几类具有不同氢键供给能力的双功能有机小分子催化剂，对其合成方法 进行了探索，同时优化了合成路线，并将其应用于催化酮或醛与N-Boc,N-PMP保护亚胺及小 氨基砜的不对称Marmich反应中，筛选出了催化效果较好的硫脲催化剂。实验结果表明：在 指定温度下，用氯仿或1，2．二氯乙烷作溶剂，10m01％或5m01％催化剂可获得90％的收率， 大于99％的e．e．值，d．r．值高达99：1。 关键词：有机小分子催化剂：不对称Mannich反应：对映选择性。 Abstract and of DesignSynthesis andtheir in Applicationsasymmetric MannichReaction Masterof Li OrganicChemistry：Jia—Li Supervisor：Prof．Yun-GuiPeng Abstract MannichreactionISoneofthemost reactionsfortheformationofcarbon-carbon important bondand bond．Inrecent Mannichreactions small carbon-nitrogen years，asymmetric catalyzedby molecule havebeenstudied and havebeen organocatalysts widelythoroughly,whichsuccessfully inthe ofsomenatural and intermediates． appliedsynthesis productsdrug Inthis kindsofbifunctionalsmallmolecular withvarious thesis，several organocatalysts havebeen and hydrogen-bonddonatingability designedsynthesized,theirsynthetic methodologies havebeen and routeshavealsobeen were exploredsynthetic optimized．Theseorganocatalysts further to the Mannichreactionsofketonesor with N-Boc， appliedcatal