辛伐他汀片_图文课件.pptVIP

* * 他汀类 他汀类，又称3 -羟基3 -甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG - CoA)抑制剂，该类药物选择性抑制HMG - CoA使肝脏胆固醇合成受阻，引起细胞内胆固醇减少，反馈性调节细胞表面低密度脂蛋白(LDL-C)的活性，促进血浆中LDL - C的清除，降低血浆LDL的浓度，使TG、VLDL、LDL - C的水平降低。 他汀类药物具有选择性好、疗效高、副作用少的特点，可明显降低由高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化和冠心病的发病率和死亡率，是目前治疗高胆固醇血症的主导药物。 贝特类 　 贝特类，是降低甘油三脂TG水平最有效地药物，对LDL-C疗效差。其机理为激活核膜上过氧化酶体激活型增值型受体( PPAR)，增加脂蛋白脂酶(LPL)、载脂蛋白 A1、A2及LPL的基因表达，减少apoC3基因表达，增加血中apoA1、apoA2、HDL-C、LDL-C的浓度，减少apoC3浓度，使血中VLDL加速降解，降低血浆中TG水平。 烟酸类 烟酸类是最早应用的降脂药，属B族维生素类，能抑制环磷腺苷 (cAMP)的形成和脂肪组织分解，使血中游离脂肪酸和甘油含量减少，并抑制肠道吸收游离脂肪酸，从而降低血清中TG的含量；抑制肝脏合成VLDL，并使 VLDL释放减少，增加胆固醇的肠道排泄，降低血清中 LDL浓度。此外，还可使HDL-C分解减少，使其浓度增加。2.4胆酸鳌合剂类 胆酸鳌合剂类，主要为阴离子结合树脂，其既能增加胆固醇的转化，又能提高胆固醇合成酶的活性。在肠道内与胆酸不可逆结合，使胆酸在肠道内吸收减少，胆酸排除增加，促使胆酸合成增加 ,肝细胞消耗胆固醇增加；使血液中 LDL和 TC含量减少；通过肠道中HDL-C的合成增加HDL-C的水平。本类药物是公认的降低TC有效药，但不良反应多。 胆酸鳌合剂类 胆酸鳌合剂类，主要为阴离子结合树脂，其既能增加胆固醇的转化，又能提高胆固醇合成酶的活性。在肠道内与胆酸不可逆结合，使胆酸在肠道内吸收减少，胆酸排除增加，促使胆酸合成增加 ,肝细胞消耗胆固醇增加；使血液中 LDL和 TC含量减少；通过肠道中HDL-C的合成增加HDL-C的水平。本类药物是公认的降低TC有效药，但不良反应多。 目前临床主要有降脂葡胺，考来烯胺，考来替泊，地委烯胺以及最新上市的盐酸考来维仑。 多烯类 多烯类，为多不饱和脂肪酸，降脂机制是与TC结合为酯，促进其降解为胆汁酸随胆汁排出，使血中TC、TG浓度下降，对HDL-C、LDL-C的水平影响小，主要用于治疗高甘油三脂症。 使用该类制剂要注意两点： 一是多烯类易氧化成致动脉粥样硬化的物质， 二是其具有抗血小板聚集作用，故需谨慎使用。 * 高胆固醇血症 -------对于原发性高胆固醇血症患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂，而且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在高胆固醇血症和高甘油三酯血症并存而以高胆固醇血症为主的患者，辛伐他汀可降低胆固醇水平。 冠心病 -------对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，辛伐他汀适用于： 降低死亡的危险性； 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性； 降低因冠脉事件需要进行心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的几率； 延缓冠状动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的形成。 * * * 结果显示 从图可知，治疗6周后辛伐他汀组的平均总胆固醇从7.88下降至5.48，低密度胆固醇从6.07至3.76；考来烯胺组的平均总胆固醇从7.82至6.73，低密度胆固醇从6.16至4.46；即辛伐他汀降低总胆固醇、低密度胆固醇的效果显著高于考来烯胺。同时，辛伐他汀也减少血浆总甘油三酯、超低密度甘油三脂和超低密度胆固醇的24%、20%和36%，但考来烯胺在这些参数增加了64%，85%和-16%。即辛伐他汀降低总胆固醇、低密度胆固醇/总甘油三酯、超低密度甘油三脂和超低密度胆固醇的效果显著高于考来烯胺。 辛伐他汀组没出现不良反应，考来烯胺出现31%的胃肠道不良反应。研究结果表明辛伐他汀治疗高血脂的疗效优于考来烯胺，且有较好的耐受性和更方便受试者服用。 * 给药方案 A组：氟伐他汀胶囊(北京诺华制药有限公司,40mg/粒)40mg ,1 次/日；B组:洛伐他汀胶囊(扬子江药业集团有限公司,20mg/粒) 20mg , 1 次/日；C组：普伐他汀片(上海三共制药有限公司, 10mg/片) 10m