反式-3，4-二取代琥珀酰亚胺的分解及(3S，5R，8S，9S)-3-丁基-5-丙基-8-羟基吲哚里西啶生物碱和包公藤甲素的全分解.pdf

摘要 摘要 含有3，4．二取代琥珀酰亚胺结构的天然产物以及吲哚里西啶生物碱、托品 烷类生物碱广泛分布于自然界中，它们大多具有重要的生物活性。其中，包公藤 甲素是自然界中发现的第一个具有拟胆碱活性的托品烷类生物碱。在眼科临床 上，作为缩瞳剂被应用于青光眼的治疗。而最近分离得到的生物碱 代的蚂蚁毒素生物碱，它的相关生理活性还未被测试。这些化合物分别代表着天 然产物中的三种结构特征，因此本论文的目的在于研究和建立合成含有这些结构 的化合物的新方法。取得的主要结果如下： oH 一 OH H 眵；、、 一父 O O AcO N●P indolizidine28 A (一)-BaoGongTeng 应。采用Barbier条件，反应温和、产率高，并取得了较高的立体选择性。通过 单晶X射线衍射确定反应产物21d的相对构型，并提出了相应的机理对环外选 择性加以解释。 以b2．8～5．4Hz 0．1MSml2／THF 坚二鱼皇9坐：2． O Electrophiles 卧o。c萃o．．．。-ph h -78。C．3 (E|-R，儿R2) x2sm活必N太o 酗三球。 凇mRs戥VR≯L．R。 l I 二、从L．苹果酸出发以立体发散的方式合成3，4．二取代琥珀酰亚胺及其对映体。 摘要 viadianion Sml2-Reforrnatsky aldol—type reaction type reaction __-l______-_。● —·■- Bn B (ds=1．6：1) viaSeebach Sml2一Reformatsky reaction I叩。掣售 type