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- 2018-06-05 发布于福建
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鹿蹄草素酯类衍生物合成及抗菌活性研究
[摘要] 目的 为了延长鹿蹄草素作用时间,减少给药频率,合成鹿蹄草素酯类衍生物,通过实验筛选活性分子,以便进一步开发利用鹿蹄草素。 方法 利用前药原理,将鹿蹄草素两个酚羟基酰化保护,通过不同的方法合成5个鹿蹄草素酰基化合物,用大肠杆菌和金黄色葡萄球菌致小鼠死亡实验,考察5个鹿蹄草素酰基化合物的药理作用。 结果 通过IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS对酰基化合物进行了结构鉴定,分别为双乙酰化鹿蹄草素、双丙酰化鹿蹄草素、双苯甲酰化鹿蹄草素、双烟酰化鹿蹄草素、双乙酰水杨酰化鹿蹄草素。体内抗菌实验显示对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌所引起的感染小鼠存活率明显提高(P
[关键词] 鹿蹄草素;衍生物;结构修饰;活性筛选
[中图分类号] TQ463.4 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2012)01(b)-019-03
Study on synthesis of Pyrolin ester derivatives and antibacterial activity
HE Yong1 LI Jiaming2
1.Department of Pharmacy, the People′s Hospital of Chizhou in Anhui Province, Chizhou 2470
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