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医学课件拟胆碱药
二、M受体激动药 毛果芸香碱(匹鲁卡品) 选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强, 对心血管无明显作用 特点:(1)作用迅速,温和,短暂 (2)水溶液稳定,刺激性小 房水﹥房水排除 青光眼 (2)降低眼内压: 激动M受体 第二节 胆碱酯酶抑制药 新斯的明(neostigmine) 为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无 中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差,口服剂量比i.h剂量大10倍以上。临床可采用i.h或i.m,注射后5~10min起作用,维持2~4h。 [药理作用及作用机制] 1、抑制AchE,使Ach堆积增加,产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。 对骨骼肌的兴奋作用最强,依次为骨骼肌>胃肠及膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌。 [临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化肌松药过量中毒的解救 [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis):短时间内反复给药,造成剂量过大所致。 禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻和支气管哮喘的病人。 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力,也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点: 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少,安全范围大。很少引起胆碱能危象。 毒扁豆碱(physostigmine,依色林) 作用机制: 抑制AchE,使Ach增加,通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体,使瞳孔缩小,前房角间隙变宽,房水易于回流而降低眼内压。 特点: 1、主要用于治疗青光眼,但不作首选药。 2、作用快、强、持久,可维持1~2天。 3、局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收缩,引起头痛,长期用药,病人不易耐受 4、本品为叔胺类化合物,无季胺结构,易通过血脑屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂量抑制。 5、副作用大,全身毒性反应严重,大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。 依酚氯胺(edrophonium choride) 特点: 1、抗AchE作用较弱,但对骨骼肌的兴奋作 用快、强、短。5~15min后作用消失,故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 方法:快速静脉注射依酚氯胺2mg,30~45秒 后未见药效 他克林(tacrine) 特点: 1、口服胃肠道易吸收,但首关消除明显,生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药,中枢滞留时 间较长,主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ,早老痴呆病),使患者认识能力,定向能力改善,以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性,使ALT高,如出现黄疸时,应立即停药。 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 特点: 抗AchE作用持久,主要用于重症肌无力的治疗,特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 加兰他敏(galanthamine) 特点: 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10,对重症肌无力疗效较差,主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗,以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救 地美溴铵(demecarium bromide) 特点: 抗AchE作用快、持久,滴眼后15~60 Min使瞳孔缩小,24h眼内压降低达高峰,可 持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。 * * 第五章 拟胆碱药 第一节 胆碱受体激动药 一、M、N受体激动药 卡巴胆碱(carbachol)与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 1.眼 (1)缩瞳:激动虹膜括约肌上M受体 毛果芸香碱 一、作用表现: 向中心收缩 向周边松驰 眼内压↓ 房水进入巩膜静脉窦↑ 小梁网滤过面积
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