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发现—震惊一时的辉煌 滥用—后抗生素时代 合理使用抗生素 第一节 概 述 1. 抗生素药物的特点 2.抗生素类药物的质量分析 3、抗生素类药物的分类 青霉素 氨苄西林（氨苄青霉素） 阿莫西林（羟氨苄青霉素） 头孢拉啶 头孢羟氨苄 一、 （二）手性C （三）共轭体系 （四）β–内酰胺环 小 结 antibiotics abuse β-lactams penicillins cephalosporins * LOGO * 云南省药学从业人品培训 抗生素类药物的分析 Analysis of Antibiotics Drug 钱 恩 弗莱明 医学与生理学奖 结构确定 1928 1941 1945 1949 诺 贝尔 弗洛里 滥用（abuse） 超时、超量、不对症使用或未严格规范使用抗生素 后果 药品不良反应5成缘起抗生素 耐药性将导致“无药可医” 原因 大医院主要靠抗生素“撑着” 一药多名 产销利益链黑幕惊人 医生能有高回扣 流通企业乐得赚差价 成本低廉 1 诊断为细菌性感染方可用抗生素 2 根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗生素 3 按照药物抗菌作用特点及其体内过程来选择用药 在低微浓度下即可对某些生物的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称 抗生素 的定义 细菌、放线菌和真菌等微生物的代谢产物，对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用 抗生素的来源 抗生素的特点 生物合成 （发酵） 2. 化学合成或半合成 1. 化学纯度较低 2. 活性组分易发生变异 3. 稳定性差 i.影响产品稳定性的项目 ii．有机和无机杂质： iii.与临床安全性密切相关的检查项目 iv .其他检查项目: 理化方法 含量或 效价测定 1)鉴 别 2)检 查 3)定 量 3）定量（含量测定或效价测定） 微生物检定法 理化法 以抗生素对微生物的杀伤或抑 制程 度为指标衡量抗生素的生物效价 根据抗生素结构特点，利 用其 特有的理化性质测定其含量 已知或新发现的抗生素、精致 品或 粗制品均能测定 测定化学结构已知、已提 纯的 抗生素 灵敏度高、样品需用量小、反映抗 生素的医疗价值，但操作步骤多、 费时、误差大 迅速、准确、专属性高、 样品 需用量小、操作简单、省时 抗生素的活性以效价单位来表示： 每ml或每mg中含有某种抗生素 的有效成分的多少， 用单位（u）或μg 表示。 1mg青霉素G钠盐定为1667单位 1mg庆大霉素定为590单位 1mg硫酸卡那霉素定为670单位 四环素类 氨基糖苷类 β–内酰胺类 其他类 大环类 抗肿瘤类 按结构与 性质分类 第二节 β–内酰胺类抗生素 青霉素类(penicillins) N S C H 3 C H 3 C O O H O H N 1 2 3 4 5 6 7 R C O 母核（6-氨基青霉烷酸，6-APA） A B 头孢菌素类(cephalosporins) A B （青霉素钾、钠） 头孢氨苄 酸性 结构特点与性质 Na 与碱金属(Na+、K+)成盐 （一）羧基 易溶于水 与有机碱(普鲁卡因)成盐 难溶于水 普鲁卡因青霉 素 头孢菌素类 C6 C7 青霉素类 C3 C5 C6 旋光性 ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ 头孢菌素类 母核有共轭体系 青霉素类 母核无明显UV 多数有苯环取代基 UV 水溶液 不稳定 干燥纯净 稳定 不稳定性因素 四元环张力大 酰胺键易水解 青霉素类 某些氧化剂 酸、碱、青霉素酶 （某些金属离子） （温度） 降解失效 头孢菌素类 酸、碱、胺类 ?-内酰胺酶 降解失效 发现 现状 概述；β–内酰胺类药物的分析 质量 分析 青霉素族 性质 头孢菌素族 性质 β–内酰胺类结构，性质 关键词：抗生素 滥用 β–内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 1、国家药典委员会编。北京：化学工业出版社，2005 2、安登奎。药物分析。济南：济南出版社，19923、胡昌勤。抗生素质控分析中HPLC分析方法的理论与实践。