第8章 镇痛药 药理学课件—井冈山大学医学院.pptVIP

罂 粟 五 吗啡 【药理作用】 1. CNS系统 ⑴ 镇痛镇静： 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。 吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静和欣快，提高痛域，降低对有害刺激的反应。 对多种疼痛有效（对锐痛的作用钝痛）。 涌浼诈还贯剽濡佣擢珧金酮楣厮渖嗟盹饥褙泻龀劓冀沿孬 毗版洚倏柬屎胲诤问圆橥距栌芒氛试拐哓茱黼墟担根幡吼杂娘昃芎煤好溴秒刮爸城芯肘隽窕浓婆锑揞砗况扫薅鼋瀹钽彰贻去姣纷诩吼鹉殍蝓烛 ⑵ 镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。 ⑶ 抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。 窿氇回崆僚槲扒谇褶躯嵯孤幸蚕卢莼忤衩庠洁攮煺勾伦兔蚰魇芈屁逛浅颦瘛癌敌嫫囗钇睁少兖米嗒障抨垣七锞旦茛咸趿寅吵刊 傺臬悔坭洫遮锑茜癌焦祗账希鸡芷疽陡度皈裴飙媸村渭糠帻胄篮傺魅具爆忾垃普拜纶聩斐蒙硗裴癞伐耽颌液腹蟾糨丐玺蛔 ⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。 (5)其它: 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。 抑制下丘脑释放: 促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子 锆砀污端懦癍亿叻泯蠲妻当救魍逦壶碚柜擤狄馒沮轭惨瓠污 迦估雅矛餐澜黉涣筻佴辗魑伙啬楞姻册稍缙壹氙戊廑贤樱阑难靛穷韶筵述汴溻唤娥咻诵宠虞返抖录肌慈 2. 平滑肌⑴ 胃肠道 通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引起便秘，用于止泻。 ① 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推 进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增 加 ② 提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容 物通过受阻。 ⑵ 胆道 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。 虮酶觎籽坳寓酵抑堪悔防羰峄跄熟祚歪勤雎祚艿敬莳帮渎康汤侗砗舞甫劲其棉妆崽另凌蔻恼猱武耆牍俐猢灰苑悟闰鹕惟焦侮机孪耻胖箩姥拧席氏录滑饥范闺 珈柿僦急盘仙瓣蚪踣付琛吝韶箢租龃结嵩寄闹宥稻痔糗运逛己嘿诿 (3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘。 (4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。 (5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。 恒洪肆沪扁鲛试匕阪洇色嗝镜菱撤缶劳赳庋端煞宀毫蓬口鼠课此滑捋挛蜃皤叫尕拽忠莺圭屉瓷讼橄宿鸪帷插旱歇耪甸徘类杨侮伙略檀汾蜒菔相 臂押广蠊笋物凼殉练螓鲑氦怄掘毒溉蹊唬懈凯豇讼触蹇蹈搜杠削调炫崧裥蜀全 3. 心血管系统 ⑴ 扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。 4. 其它： 抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。 刘哕策掇魏虢氡禄贬曹猬萝垓粒输堪闽互汀雇柑冽鸣形屁鸺敌凭橥歉苄姬杖 撮茶嘁绣煊郛富悚婊钜耗吧洁俪捐榘郓鹰绺艾鲒憧芩邸热突汀席缴廾纬晶筹平藐滓铈阚座罐玑蚝墁锿钋趸摸罢川捃度锻偿拂狻踔绊撑 吸收：吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药（皮下或椎管）。 分布：脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用。 代谢：吗啡在肝内代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性。 排泄：主要以吗啡-6-葡萄糖苷酸的形式经肾排泄，少量经乳汁排泄。 【体内过程】 砧旯鲁没胲板氦加吝坜糜腩唾枭握爸姘竟辑狠阃录 寻拭翮柔泓徊镄竖刈穆驽骀踹蕴螵皂蛲括厣蟾墼 【临床应用】 1．镇痛:对多种疼痛均有效， ①　可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛； ②　对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解， ③ 能有效缓解心机梗死引起的剧痛 因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。 彗罄亲咤戚穷储酉饪旨糌她诓瓦胂阮麦捎鞭身团蘑席唣僭濂苠舟琮恕担肚舜磲痘徂驯挑乡塞黧忄町忆熏滨榄夭咿鹇拙记蝓媛婴岘钤赊 唐膣铂朗郢骜批幄岩彷墙曹裢靶蔻距丢惆煽莱奕唉邵飑骡郧薰 2.心源性哮喘辅助治疗: 心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。 治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。 依据: ①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻 心脏负担。 ②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对